reactionbiology用于药物发现的 Ras 检测简介
小 GTP 酶 K-Ras 是一种已知的致癌基因，在大部分癌症中经常发生突变，并且与疾病预后不良有关。突变的 K-Ras 被锁定在激活的 GTP 结合状态并促进癌细胞中增强的 Ras 信号。虽然是一个理想的目标，但缺乏良好的可成药结合口袋使得调节剂化合物的发现具有挑战性且不成功。
最近发现*的结合口袋和通过共价化学修饰剂成功抑制 K-Ras G12C 突变体，导致对直接靶向 KRas 的抑制剂设计的兴趣重新抬头。在抑制 K-Ras 与交换因子和效应蛋白的相互作用方面进行了替代努力。
Reaction Biology 致力于在我们与客户关系的各个方面提供优质服务：在研究之前、期间和之后，业务发展经理只需一个电话即可回答任何问题。我们的 ras 检测套件稳健且可重复的检测格式可确保获得高质量的数据。
Reaction Biology 提供多种服务来发现针对 K-Ras 通路的新抑制剂，包括：
- K-Ras 核苷酸交换分析（也称为 Ras 激活分析）监测 SOS 介导的 GDP 到 GTP 的交换
- 通过热位移或表面等离子体共振技术的直接 K-Ras 结合测定
- 用于测试 K-Ras::SOS 或 K-Ras::Raf 相互作用的 HTRF 分析
- 用于测试激酶抑制剂的活性测定
- 重组蛋白，如 K-Ras、GEF、GAP 等
RAS靶向治疗
Nature 制作了一张反应生物学赞助的海报，总结了 RAS 和 RAS 通路抑制剂发现以对抗癌症的现状，包括对该领域正在进行的临床试验的概述。
针对 K-Ras 通路的检测格式
- K-Ras PPI 检测
- K-Ras 核苷酸交换分析
- 热位移直接结合测定
- SPR 直接 K-Ras 结合分析
- K-Ras 相关重组蛋白
K-Ras :: SOS 1 蛋白质：蛋白质相互作用 (PPI) 测定
的破坏SOS 1结合到KRAS可以被用来作为一种正交方法用于研究SOS 1特定化合物。该测定法使用的HTRF基于检测的相互作用。
K-Ras :: cRAF 蛋白质：蛋白质相互作用 (PPI) 测定
CRAF识别的GTP-结合形式的的K-ras 。CRAF结合测定法可被用于对所述识别的干扰物的相互作用之间的K-ras和CRAF ，如以及作为定量的核苷酸交换反应。此测定法可被用来作为一个替代方案，以在定期NEA与可选检查的SOS 1独立GTP结合。该测定法使用一个HTRF-基于检测的相互作用。
蛋白质-蛋白质相互作用测定可用于野生型 KRas 和各种 K-Ras G12 突变体。请咨询定制的 GTPase 检测开发。
可用于 Reaction Biology 化合物测试的 82 个 K-Ras 相关目标的列表
| 目标 | HGNC 符号 | 附加同义词 | 目标班级 | 可以的心情体 |
|---|---|---|---|---|
| AKT1 | AKT1 | PKB、RAC、PRKBA、RAc-ALPHA | 激酶 | 是的 |
| AKT2 | AKT2 | PRKBB、PKBBETA、RAc-BETA | 激酶 | 是的 |
| AKT3 | AKT3 | PKBG、PKB 伽马、PRKBG、RAC-伽马、RAC-PK-伽马、STK-2 | 激酶 | 是的 |
| ALK | ALK | CD246、NBLST3 | 激酶 | 是的 |
| AMPK (A1/B1/G1) | PRKAA1-PRKAB1-PRKAG1 | AMPK (A1/B1/G1) | 激酶 | 不 |
| AMPK (A1/B1/G2) | PRKAA1-PRKAB1-PRKAG2 | AMPK (A1/B1/G2) | 激酶 | 不 |
| AMPK (A1/B1/G3) | PRKAA1-PRKAB1-PRKAG3 | AMPK (A1/B1/G3) | 激酶 | 不 |
| AMPK (A1/B2/G1) | PRKAA1-PRKAB2-PRKAG1 | AMPK (A1/B2/G1) | 激酶 | 不 |
| AMPK (A1/B2/G2) | PRKAA1-PRKAB2-PRKAG2 | AMPK (A1/B2/G2) | 激酶 | 不 |
| AMPK (A1/B2/G3) | PRKAA1-PRKAB2-PRKAG3 | AMPK (A1/B2/G3) | 激酶 | 不 |