PF-06651600(Ritlecitinib) JAK3抑制剂|CAS 1792180-81-4
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
PF-06651600 (Ritlecitinib, PF06651600)是可口服的JAK3选择性抑制剂,IC50为33.1 nM,对JAK1、JAK2和TYK2没有活性,可能用于炎症和自身免疫性疾病的治疗。JAK3主要表达在免疫细胞中,在被白介素激活后通过酪氨酸磷酸化传递信号,与免疫缺陷疾病相关。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
PF-06651600, Ritlecitinib, PF06651600 |
靶点 (Target) |
JAK3 |
通路 (Pathway) |
JAK/STAT–JAK |
CAS号 (CAS NO.) |
1792180-81-4 |
分子式 (Formula) |
C15H19N5O |
分子量 (Molecular Weight) |
285.34 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
PF-06651600抑制由IL-2、IL-4、IL-7和IL-15引发的STAT5的磷酸化,IC50值分别为244、340、407和266 nM。 PF-06651600还抑制由IL-21引发的STAT3的磷酸化,IC50为355 nM。T细胞分化测定中的功能评估表明,PF-06651600抑制Th1和Th17分化。[1]
(二)动物实验(体内实验)
在佐剂诱导的关节炎大鼠模型中,口服PF-06651600减少爪肿胀。在实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠模型中,口服PF-06651600显著降低疾病严重性。[1]
参考文献
1.Telliez JB, et al. Discovery of a JAK3-Selective Inhibitor: Functional Differentiation of JAK3-Selective Inhibition over pan-JAK or JAK1-Selective Inhibition. ACS Chem Biol. 2016 Dec 16;11(12):3442-3451.
HB221117
PF-06651600 (Ritlecitinib, PF06651600)是可口服的JAK3选择性抑制剂,IC50为33.1 nM,对JAK1、JAK2和TYK2没有活性,可能用于炎症和自身免疫性疾病的治疗。JAK3主要表达在免疫细胞中,在被白介素激活后通过酪氨酸磷酸化传递信号,与免疫缺陷疾病相关。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
PF-06651600, Ritlecitinib, PF06651600 |
靶点 (Target) |
JAK3 |
通路 (Pathway) |
JAK/STAT–JAK |
CAS号 (CAS NO.) |
1792180-81-4 |
分子式 (Formula) |
C15H19N5O |
分子量 (Molecular Weight) |
285.34 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
PF-06651600抑制由IL-2、IL-4、IL-7和IL-15引发的STAT5的磷酸化,IC50值分别为244、340、407和266 nM。 PF-06651600还抑制由IL-21引发的STAT3的磷酸化,IC50为355 nM。T细胞分化测定中的功能评估表明,PF-06651600抑制Th1和Th17分化。[1]
(二)动物实验(体内实验)
在佐剂诱导的关节炎大鼠模型中,口服PF-06651600减少爪肿胀。在实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠模型中,口服PF-06651600显著降低疾病严重性。[1]
参考文献
1.Telliez JB, et al. Discovery of a JAK3-Selective Inhibitor: Functional Differentiation of JAK3-Selective Inhibition over pan-JAK or JAK1-Selective Inhibition. ACS Chem Biol. 2016 Dec 16;11(12):3442-3451.
HB221117
暂无内容
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