LY 3200882(LY3200882) TGFβRI抑制剂|CAS 1898283-02-7

发表于2024年10月18日由上海金畔生物科技有限公司

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

LY 3200882 (LY3200882)是一种ATP竞争性和可口服的TGFβRI (ALK5)选择性抑制剂，IC₅₀为38.2 nM，是一种免疫调节剂；可抑制多种原致癌基因的活性，在多种肿瘤种表现出抗肿瘤活性。ALK5是一种膜结合丝氨酸/苏氨酸激酶，介导TGFβ信号转导，是治疗癌症的理想靶标。

产品性质

英文别名 (English Synonym)	LY3200882, LY 3200882
靶点 (Target)	TGFβRI
通路 (Pathway)	TGF-β/Smad–TGF-β Receptor
CAS号 (CAS NO.)	1898283-02-7
分子式 (Formula)	C₂₄H₂₉N₅O₃
分子量 (Molecular Weight)	435.52
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在体外肿瘤细胞和免疫细胞中，LY3200882可有效地抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。在体外免疫抑制实验中，LY3200882可挽救TGFβ1抑制的或调节性T细胞抑制的初始T细胞活性并恢复增殖。^[¹^] LY3200882抑制NIH3T3细胞活性，IC₅₀值为82.9 nM。^[²^]

（二）动物实验（体内实验）

在原位4T1-LP三阴性乳腺癌模型中，LY3200882具有抗肿瘤活性，这一活性与肿瘤浸润性淋巴细胞增多有关。在实验性转移瘤模型（静脉注射EMT6-LM2）中，LY3200882具有抗转移的活性。在CT26移植瘤小鼠模型中，给药LY3200882与anti-PD-L1具有组合性抗肿瘤效应。^[¹^] 在CT26移植瘤小鼠模型中，口服LY3200882 (60 mg/kg)显著抑制瘤体生长。^[²^]

参考文献

1.Huaxing Pei, et al. Abstract 955: LY3200882, a novel, highly selective TGFβRI small molecule inhibitor. AACR; Cancer Res 2017;77(13 Suppl):Abstract nr 955.

2.Xu G, et al. Synthesis and biological evaluation of 4-(pyridin-4-oxy)-3-(3,3-difluorocyclobutyl)-pyrazole derivatives as novel potent transforming growth factor-β type 1 receptor inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Apr 29;198:112354.

HB221117

产品性质

英文别名 (English Synonym)	LY3200882, LY 3200882
靶点 (Target)	TGFβRI
通路 (Pathway)	TGF-β/Smad–TGF-β Receptor
CAS号 (CAS NO.)	1898283-02-7
分子式 (Formula)	C₂₄H₂₉N₅O₃
分子量 (Molecular Weight)	435.52
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

（二）动物实验（体内实验）

参考文献

1.Huaxing Pei, et al. Abstract 955: LY3200882, a novel, highly selective TGFβRI small molecule inhibitor. AACR; Cancer Res 2017;77(13 Suppl):Abstract nr 955.

HB221117

LY 3200882(LY3200882) TGFβRI抑制剂|CAS 1898283-02-7

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InVivoMAb anti m Ly-6G 现货

发表于2024年9月1日由上海金畔生物科技有限公司

InVivoMAb anti m Ly-6G 现货

简要描述：Bio X cell，Bio X cell代理，Bio X cell抗体，Bio X cell蛋白，Bio X cell代理，Bio X cell现货

详细介绍

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Bio X cell，Bio X cell代理，Bio X cell抗体，Bio X cell蛋白，Bio X cell代理，Bio X cell现货

InVivoMAb anti m Ly-6G 现货

Clone:: RB6-8C5
Catalog#:: BE0075

Product

Endotoxin:<2.0 EU/mg
Formulation:PBS, pH 7
Sterile:0.2 µm filtration
Purity:> 95%

Concentration is determined using an extinction coefficient equal to 1.33
Endotoxin level is determined using an LAL gel clotting test
Purity determined by SDS-PAGE.

Production

Tissue culture

Purification

Protein G

Isotype

Rat IgG2b

Recommended Isotype Control

Product:LTF-2
Catalog#:BE0090

Murine Pathogen Test Results

Murine Pneumonia Virus:Negative
Mouse Hepatitis Virus:Negative
Mouse Minute Virus:Negative
Mouse Parvovirus:Negative
Sendai Virus:Negative
Murine Encephalomyelitis:Negative

Storage

Undiluted at 4C in the dark.

If the antibody is to be stored for more than 6 months, aliquot and freeze at -20C in a non-frost free freezer.

Avoid freeze/thaw cycles.

Reported Applications

Flow cytometric analysis.
Immunoprecipitation
Immunoblotting
Immunohistochemical staining
Cell depletion

origene LY500001说明书

发表于2024年7月23日由上海金畔生物科技有限公司

origene为各种应用提供一系列蛋白质，包括蛋白质印迹、ELISA、检测和抗体开发、质谱等。

细胞蛋白裂解物：在 HEK293 细胞和 NCI-60 癌细胞系中表达的重组蛋白（人、小鼠）的细胞裂解物
纯化蛋白：在不同的宿主细胞中表达：人类细胞、细菌、酵母和昆虫细胞
修饰蛋白：基因工程改造的 67 种 SARS-CoV-2 突变病毒蛋白和 90 多种人类突变蛋白；非常适合结构功能研究。
定制蛋白质：散装蛋白质生产、标签或无标签和生物素化蛋白质

上海金畔生物origene LY500001说明书

过表达细胞裂解物对照（OEL 对照）

经验证的 Western Blot、ELISA 阳性对照

全长人类蛋白质作为抗体验证的阳性对照

OriGene 提供大量标记的过表达裂解物，这是一种用于蛋白质印迹、ELISA 和其他抗体测定的经济高效的测定标准。

功能包括

20,000 种全长人类蛋白质的过表达裂解物
覆盖 80% 的人类蛋白质组
在哺乳动物 HEK293T 细胞中表达
C 端 myc-DDK (FLAG) 标签，便于表达检测和分离

货号	描述
LY500001	HEK293 细胞裂解物 – 无瞬时过表达（阴性对照）
LY500002	Myc-DDK-tGFP 标签的瞬时过表达裂解物

货号

描述

LY500001

HEK293 细胞裂解物 – 无瞬时过表达（阴性对照）

LY500002

Myc-DDK-tGFP 标签的瞬时过表达裂解物

LY2157299(LY-2157299/Galunisertib) TGF-βRI抑制剂|CAS 700874-72-2

发表于2024年7月3日由上海金畔生物科技有限公司

LY2157299(LY-2157299/Galunisertib) TGF-βRI抑制剂|CAS 700874-72-2

产品说明书

FAQ

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已发表文献

LY2157299是高效特异性的TGF-β receptor I (TGF-βRI) 抑制剂（TβRI拮抗剂），其IC₅₀值为56 nM。LY2157299能有效抑制TGFβ受体信号，可用于评估对肝癌的抗肿瘤活性。LY2157299可抑制HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化，抑制肿瘤细胞增殖，具有显著的抗肿瘤活性。

产品性质

英文别名（English Synonym）	LY-2157299; LY 2157299;Galunisertib
中文名称 (Chinese Name)	4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺
靶点（Target）	TGF-βRI
CAS号（CAS NO.）	700874-72-2
分子式（Formula）	C₂₂H₁₉N₅O
分子量（Molecular Weight）	369.42
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥20 mg/mL
结构式（Structure）

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

LY2157299 (100 nM; 16 h) 处理HLE和HLF细胞，LY2157299显著抑制HLE和HLF细胞在不同细胞外基质（ECM）上的迁移，抑制p-SMAD2的磷酸化。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

LY2157299（75 mg/kg；口服给药；2次/天）处理移植了Calu6或MX1细胞的裸鼠，LY2157299减少了70%的p–SMAD的磷酸化，表现出显著的抗肿瘤活性。^[2]

参考文献

[1]. Dituri F, et al. Differential inhibition of the TGF-β signaling pathway in HCC cells using the small molecule inhibitor LY2157299 and the D10 monoclonal antibody against TGF-β receptor type II. PloS one, 2013, 8(6): e67109.

[2]. Bueno L, et al. Semi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-β kinase antagonist, in mice. European journal of cancer, 2008, 44(1): 142-150.

HB221108

产品性质

英文别名（English Synonym）	LY-2157299; LY 2157299;Galunisertib
中文名称 (Chinese Name)	4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺
靶点（Target）	TGF-βRI
CAS号（CAS NO.）	700874-72-2
分子式（Formula）	C₂₂H₁₉N₅O
分子量（Molecular Weight）	369.42
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥20 mg/mL
结构式（Structure）

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

LY2157299 (100 nM; 16 h) 处理HLE和HLF细胞，LY2157299显著抑制HLE和HLF细胞在不同细胞外基质（ECM）上的迁移，抑制p-SMAD2的磷酸化。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

LY2157299（75 mg/kg；口服给药；2次/天）处理移植了Calu6或MX1细胞的裸鼠，LY2157299减少了70%的p–SMAD的磷酸化，表现出显著的抗肿瘤活性。^[2]

参考文献

HB221108

LY2157299(LY-2157299/Galunisertib) TGF-βRI抑制剂|CAS 700874-72-2

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ATP竞争抑制剂|LY2228820(Ralimetinibdimesylate)|CAS 862507-23-1

发表于2024年6月12日由上海金畔生物科技有限公司

ATP竞争抑制剂|LY2228820(Ralimetinibdimesylate)|CAS 862507-23-1

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

LY2228820，又称Ralimetinibdimesylate，是一种高效的、选择性、ATP竞争抑制剂，作用于p38 MAPK的α和β亚型，IC50分别为5.3 nM和3.2 nM。在anisomycin刺激的HeLa细胞中，LY2228820有效抑制MK2（Thr334）磷酸化。在多发性骨髓瘤（MM）细胞中，LY2228820抑制破骨细胞生成（osteoclastogenesis），通过抑制p38 MAPK下游靶标HSP27磷酸化，从而显著阻断p38 MAPK信号通路，该作用并不会影响HSP27蛋白表达水平，而且LY2228820提高bortezomib诱导的细胞毒性和细胞凋亡。另外，LY2228820抑制IL-6和MIP-1α分泌。在A549 NSCLC移植瘤模型中，LY2228820引起显著的肿瘤生长延迟。

目前，LY2228820已用于临床Phase 1/2研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	Ralimetinibdimesylate
化学名（Chemical Name）	5-[2-tert-butyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-3-(2,2-dimethylpropyl)imidazo [4,5-b]pyridin-2-amine,methanesulfonic acid
靶点（Target）	p38 MAPK
CAS 号（CAS NO.）	862507-23-1
分子式（Molecular Formula）	C₂₄H₂₉FN₆•2CH₄O₃S
分子量（Molecular Weight）	612.74
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于水（100 mg/ml）、DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测LY2228820对MM细胞的作用，使用不同浓度LY2228820（0-800 nM）孵育MM细胞，WB研究结果表明，LY2228820显著抑制HSP27磷酸化，但不改变HSP27蛋白表达。另外，单独使用LY2228820不会抑制MM细胞生长，与bortezomib协同作用时，可以提高细胞毒性，诱导细胞凋亡。[2]

（二）动物实验（体内研究）

1）体内实验中，LY2228820 (44 mg/kg)处理SCID-hu MM小鼠3周，LY2228820没有表现出明显的抗肿瘤生长作用，但显著抑制破骨细胞生成。[2]

2）U-87MG神经胶质瘤小鼠模型中，口服LY2228820 (10-30 mg/kg)，LY2228820引起肿瘤生长完全减弱。[4]

参考文献

[1] Mader M, et al. Imidazolylbenzimidazoles and imidazo[4,5-b]pyridines as potent p38alpha MAP kinase inhibitors with excellent in vivo antiinflammatory properties. Bioorg Med ChemLett, 18(1): 179-183 (2008).

[2] Ishitsuka K, et al. p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor LY2228820 enhances bortezomib-induced cytotoxicity and inhibits osteoclastogenesis in multiple myeloma; therapeutic implications. Br J Haematol, 141(5): 598-606 (2008).

[3] Tate CM, et al. LY2228820 Dimesylate, a Selective Inhibitor of p38 Mitogen-activated Protein Kinase, Reduces Angiogenic Endothelial Cord Formation in Vitro and in Vivo. The Journal of Biological Chemistry288: 6743-6753 (2013).

[4] Campbell RM, et al.Characterization of LY2228820 dimesylate, a potent and selective inhibitor of p38 MAPK with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 13(2):364-374 (2014).

HB181217

目前，LY2228820已用于临床Phase 1/2研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	Ralimetinibdimesylate
化学名（Chemical Name）	5-[2-tert-butyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-3-(2,2-dimethylpropyl)imidazo [4,5-b]pyridin-2-amine,methanesulfonic acid
靶点（Target）	p38 MAPK
CAS 号（CAS NO.）	862507-23-1
分子式（Molecular Formula）	C₂₄H₂₉FN₆•2CH₄O₃S
分子量（Molecular Weight）	612.74
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于水（100 mg/ml）、DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

（二）动物实验（体内研究）

1）体内实验中，LY2228820 (44 mg/kg)处理SCID-hu MM小鼠3周，LY2228820没有表现出明显的抗肿瘤生长作用，但显著抑制破骨细胞生成。[2]

2）U-87MG神经胶质瘤小鼠模型中，口服LY2228820 (10-30 mg/kg)，LY2228820引起肿瘤生长完全减弱。[4]

参考文献

[4] Campbell RM, et al.Characterization of LY2228820 dimesylate, a potent and selective inhibitor of p38 MAPK with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 13(2):364-374 (2014).

HB181217

ATP竞争抑制剂|LY2228820(Ralimetinibdimesylate)|CAS 862507-23-1

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Evacetrapib (LY2484595) |CAS 1186486-62-3

发表于2024年6月10日由上海金畔生物科技有限公司

Evacetrapib (LY2484595) |CAS 1186486-62-3

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Tetracaine HCl
中文名称 (Chinese Name)	盐酸丁卡因；潘托卡因
靶点 (Target)	Calcium Channel
通路 (Pathway)	Membrane Transporter/Ion Channel
CAS号 (CAS NO.)	136-47-0
分子式 (Formula)	C₁₅H₂₄N₂O₂·HCl
分子量 (Molecular Weight)	300.82
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 避光干燥保存，避免反复冻融。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

5. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Tetracaine HCl
中文名称 (Chinese Name)	盐酸丁卡因；潘托卡因
靶点 (Target)	Calcium Channel
通路 (Pathway)	Membrane Transporter/Ion Channel
CAS号 (CAS NO.)	136-47-0
分子式 (Formula)	C₁₅H₂₄N₂O₂·HCl
分子量 (Molecular Weight)	300.82
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 避光干燥保存，避免反复冻融。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

5. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

LY2835219 free base | 1231929-97-7

发表于2024年6月4日由上海金畔生物科技有限公司

LY2835219 free base | 1231929-97-7

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

产品性质

英文别名 (English Synonym)	LY2835219 free base; Abemaciclib
中文名称 (Chinese Name)	CDK4/6 抑制剂
靶点 (Target)	Cyclin-Dependent Kinases
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage
CAS号 (CAS NO.)	1231929-97-7
分子式 (Formula)	C₂₇H₃₂F₂N₈
分子量 (Molecular Weight)	506.59
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 避光干燥保存，避免反复冻融。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

5. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

产品性质

英文别名 (English Synonym)	LY2835219 free base; Abemaciclib
中文名称 (Chinese Name)	CDK4/6 抑制剂
靶点 (Target)	Cyclin-Dependent Kinases
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage
CAS号 (CAS NO.)	1231929-97-7
分子式 (Formula)	C₂₇H₃₂F₂N₈
分子量 (Molecular Weight)	506.59
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 避光干燥保存，避免反复冻融。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

5. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

暂无内容