微管聚合抑制剂|列克西布林 CYT997(Lexibulin)|CAS 917111-44-5
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产品描述
CYT997 (Lexibulin)是一种有效的微管聚合抑制剂，对多种肿瘤细胞具有细胞毒性，抑制细胞生长和增殖，并诱导细胞凋亡，使细胞停留在细胞周期的G2/M 期。CYT997具有口服生物活性，在临床前肿瘤模型中表现出显著的血管裂解（vascular-disrupting）活性，抑制肿瘤扩大。CYT997与bortezomib联合使用会产生更强的抗肿瘤活性。
目前，CYT997已用于临床Phase 2研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
Lexibulin |
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化学名（Chemical Name） |
1-ethyl-3-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-pyridin-3-ylbutyl]amino]pyrimidin-2-yl] phenyl]urea |
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靶点（Target） |
Tubulin（microtubules） |
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CAS 号（CAS NO.） |
917111-44-5 |
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分子式（Molecular Formula） |
C24H30N6O2 |
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分子量（Molecular Weight） |
434.53 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
1）为检测CYT997对人AML细胞和K562细胞的作用，分别用12.5、25、50、100、200 nM CYT997孵育细胞24h或48h，CYT997抑制所有待检测细胞生长，其作用方式为浓度和时间依赖型，HL-60和Kasumi-1对CYT997尤其敏感。IC50值分别为60.75 nM（HL-60）、111.38 nM（KG-1）、96.06 nM（THP-1）、71.43 nM（Kasumi-1）和134.33 nM（HEL）。[1]
2）为检测CYT997对细胞周期的影响，用1μM CYT997处理A431细胞15h或24h，对照组15%和19%细胞处于G2/M期，CYT997处理组则有38%和43%细胞处于G2/M期。[2]
（二）动物实验（体内研究）
1）为检测CYT997的活性，分别给PC3和4T1移植瘤小鼠口服CYT997（7.5, 15, 25–30 mg/kg/d），CYT997以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长，而30 mg/kg/d时某些小鼠出现精神萎缩，表现出耐受性。[2]
2）在体内研究中，肝癌转移小鼠腹腔注射CYT997（5、10、15mg/kg/day，b.i.d.），10、15mg/kg CYT997处理组肿瘤显著变小，肝转移率也显著降低，作用方式为剂量依赖型。[3]
参考文献
[1] Chen XH, et al. The microtubule depolymerizing agent CYT997 effectively kills acute myeloid leukemia cells via activation of caspases and inhibition of PI3K/Akt/mTOR pathway proteins. Experimental and Therapeutic Medicine, 6(2): 299-304 (2013).
[2] Burns CJ, et al. CYT997: a novel orally active tubulin polymerization inhibitor with potent cytotoxic and vascular disrupting activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 8(11): 3036-3045 (2009).
[3] Burns CJ, et al. The Microtubule Depolymerizing Agent CYT997 Causes Extensive Ablation of Tumor Vasculature In Vivo. JPET 339(3): 799-806 (2011).
[4] Monaghan K, et al. CYT997 Causes apoptosis in human multiple myeloma. Investigational New Drugs 29(2): 232–238 (2011).
HB181205
产品描述
CYT997 (Lexibulin)是一种有效的微管聚合抑制剂，对多种肿瘤细胞具有细胞毒性，抑制细胞生长和增殖，并诱导细胞凋亡，使细胞停留在细胞周期的G2/M 期。CYT997具有口服生物活性，在临床前肿瘤模型中表现出显著的血管裂解（vascular-disrupting）活性，抑制肿瘤扩大。CYT997与bortezomib联合使用会产生更强的抗肿瘤活性。
目前，CYT997已用于临床Phase 2研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
Lexibulin |
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化学名（Chemical Name） |
1-ethyl-3-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-pyridin-3-ylbutyl]amino]pyrimidin-2-yl] phenyl]urea |
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靶点（Target） |
Tubulin（microtubules） |
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CAS 号（CAS NO.） |
917111-44-5 |
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分子式（Molecular Formula） |
C24H30N6O2 |
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分子量（Molecular Weight） |
434.53 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
1）为检测CYT997对人AML细胞和K562细胞的作用，分别用12.5、25、50、100、200 nM CYT997孵育细胞24h或48h，CYT997抑制所有待检测细胞生长，其作用方式为浓度和时间依赖型，HL-60和Kasumi-1对CYT997尤其敏感。IC50值分别为60.75 nM（HL-60）、111.38 nM（KG-1）、96.06 nM（THP-1）、71.43 nM（Kasumi-1）和134.33 nM（HEL）。[1]
2）为检测CYT997对细胞周期的影响，用1μM CYT997处理A431细胞15h或24h，对照组15%和19%细胞处于G2/M期，CYT997处理组则有38%和43%细胞处于G2/M期。[2]
（二）动物实验（体内研究）
1）为检测CYT997的活性，分别给PC3和4T1移植瘤小鼠口服CYT997（7.5, 15, 25–30 mg/kg/d），CYT997以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长，而30 mg/kg/d时某些小鼠出现精神萎缩，表现出耐受性。[2]
2）在体内研究中，肝癌转移小鼠腹腔注射CYT997（5、10、15mg/kg/day，b.i.d.），10、15mg/kg CYT997处理组肿瘤显著变小，肝转移率也显著降低，作用方式为剂量依赖型。[3]
参考文献
[1] Chen XH, et al. The microtubule depolymerizing agent CYT997 effectively kills acute myeloid leukemia cells via activation of caspases and inhibition of PI3K/Akt/mTOR pathway proteins. Experimental and Therapeutic Medicine, 6(2): 299-304 (2013).
[2] Burns CJ, et al. CYT997: a novel orally active tubulin polymerization inhibitor with potent cytotoxic and vascular disrupting activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 8(11): 3036-3045 (2009).
[3] Burns CJ, et al. The Microtubule Depolymerizing Agent CYT997 Causes Extensive Ablation of Tumor Vasculature In Vivo. JPET 339(3): 799-806 (2011).
[4] Monaghan K, et al. CYT997 Causes apoptosis in human multiple myeloma. Investigational New Drugs 29(2): 232–238 (2011).
HB181205
暂无内容
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