WP1066 JAK2/STAT3抑制剂|CAS 857064-38-1

发表于2024年11月16日由上海金畔生物科技有限公司

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已发表文献

产品描述

WP1066是AG 490衍生物，是一种新型的、细胞通透性的JAK2和STAT3抑制剂，IC50分别为2.30 μM和2.43 μM，而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066和AG 490一样都可以抑制JAK2磷酸化，但不同于AG 490的是，WP1066可以降解JAK2蛋白，并阻止下游STAT3和PI3K通路信号转导和激活。WP1066抑制STAT3磷酸化，显著抑制体外肾癌细胞存活和细胞增殖，并使体内小鼠移植瘤中STAT3失活，抑制肿瘤血管生成。另外，WP1066诱导恶性胶质瘤U87-MG和U373-MG细胞凋亡，在血管损伤的小鼠体内，WP1066还可以抑制血管平滑肌细胞增殖。

WP1066具有口服生物活性，可以通过大脑屏障，目前已用于临床Phase 3研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	Stat3 Inhibitor III
化学名（Chemical Name）	3-(6-bromo-2-pyridinyl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]-2E-propenamide
靶点（Target）	STAT3
CAS 号（CAS NO.）	857064-38-1
分子式（Molecular Formula）	C₁₇H₁₄BrN₃O
分子量（Molecular Weight）	356.22
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（50 mg/ml），乙醇
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

1）为检测WP1066对AML细胞系的作用，用不同浓度的WP1066（0.5-3 μM）孵育OCIM2和K562细胞，WP1066抑制OCIM2和K562细胞增殖，其作用方式为剂量依赖型。另外，3 μMWP1066完全抑制白血病细胞生长。[1]

2）为检测WP1066对U87-MG和U373-MG细胞的作用，用不同浓度的WP1066（0-10 μM）处理细胞72h，发现10 μM WP1066不会抑制正常人星形胶状细胞(NHAs)的活力，但会抑制U87-MG和U373-MG细胞活力超过90%，IC50分别为5.6 μM和3.7 μM。[2]
（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，建立U87-MG移植瘤裸鼠模型，给小鼠腹腔注射WP1066（40mg/kg）或DMSO，WP1066处理组的平均斜率为0.6±0.6，对照组为2.7±0.9(P=0.0009)。[2]

参考文献

[1] Ferrajoli A, et al. WP-1066, a next generation member of JAK-Stat inhibitors, induces cellcycle arrest, abrogates proliferation, and induces apoptosis of acute myeloid leukemia (AML) cells.Blood.104: 1169 (2004).

[2] Iwamaru A, et al. A novel inhibitor of the STAT3 pathway induces apoptosis in malignant glioma cells both in vitro and in vivo. Oncogene. 26(17): 2435-2444 (2007).

[3] Ferrajoli, A., et al.WP1066 disrupts Janus kinase-2 and induces caspase-dependent apoptosis in acute myelogenous leukemia cells. Cancer Res. 67(23): 11291-11299 (2007).

[4] Hussain SF, et al. A Novel Small Molecule Inhibitor of Signal Transducers and Activators of Transcription 3 Reverses Immune Tolerance in Malignant Glioma Patients. Cancer Res. 67(20): 9630-9636 (2007).

[5] Verstovsek S, et al. WP1066, a novel JAK2 inhibitor, suppresses proliferation and induces apoptosis in erythroid human cells carrying the JAK2 V617F mutation. Clin Cancer Res, (3): 788-796 (2008).

[6] Horiguchi A, et al. STAT3 inhibitor WP1066 as a novel therapeutic agent for renal cell carcinoma. Br J Cancer, 102(11): 1592-1599 (2010).

[7] Hatiboglu MA, et al. The tumor microenvironment expression of p-STAT3 influences the efficacy of cyclophosphamide with WP1066 in murine melanoma models. Int J Cancer, 131(1): 8-17 (2012).

HB181212

产品描述

WP1066具有口服生物活性，可以通过大脑屏障，目前已用于临床Phase 3研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	Stat3 Inhibitor III
化学名（Chemical Name）	3-(6-bromo-2-pyridinyl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]-2E-propenamide
靶点（Target）	STAT3
CAS 号（CAS NO.）	857064-38-1
分子式（Molecular Formula）	C₁₇H₁₄BrN₃O
分子量（Molecular Weight）	356.22
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（50 mg/ml），乙醇
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

体内实验中，建立U87-MG移植瘤裸鼠模型，给小鼠腹腔注射WP1066（40mg/kg）或DMSO，WP1066处理组的平均斜率为0.6±0.6，对照组为2.7±0.9(P=0.0009)。[2]

参考文献

[2] Iwamaru A, et al. A novel inhibitor of the STAT3 pathway induces apoptosis in malignant glioma cells both in vitro and in vivo. Oncogene. 26(17): 2435-2444 (2007).

[3] Ferrajoli, A., et al.WP1066 disrupts Janus kinase-2 and induces caspase-dependent apoptosis in acute myelogenous leukemia cells. Cancer Res. 67(23): 11291-11299 (2007).

[6] Horiguchi A, et al. STAT3 inhibitor WP1066 as a novel therapeutic agent for renal cell carcinoma. Br J Cancer, 102(11): 1592-1599 (2010).

[7] Hatiboglu MA, et al. The tumor microenvironment expression of p-STAT3 influences the efficacy of cyclophosphamide with WP1066 in murine melanoma models. Int J Cancer, 131(1): 8-17 (2012).

HB181212

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JAK1/JAK2抑制剂|卢可替尼Ruxolitinib(INCB018424)|CAS 941678-49-5

发表于2024年11月8日由上海金畔生物科技有限公司

JAK1/JAK2抑制剂|卢可替尼Ruxolitinib(INCB018424)|CAS 941678-49-5

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已发表文献

产品描述

Ruxolitinib又称为INCB018424、INCB18424，是一种强效的、选择性JAK1和JAK2 抑制剂，IC50分别为3.3 nM和2.8 nM，其选择性是作用于Tyk2的6倍，是JAK3的130倍。Ruxolitinib选择性抑制JAK2V617F+ Ba/F3细胞增殖，而且会导致磷酸化JAK2和STAT5信号转导和激活剂水平降低。

Ruxolitinib具有口服生物活性，具有强效的抗肿瘤和免疫调节活性，是第一个用于临床的JAK1/JAK2抑制剂，已用于MPNs（包括MF、PV、ET）的临床应用。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	INCB018424,INCB18424
化学名（Chemical Name）	βR-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile
靶点（Target）	JAK1/2
CAS 号（CAS NO.）	941678-49-5
分子式（Molecular Formula）	C₁₇H₁₈N₆
分子量（Molecular Weight）	306.37
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测Ruxolitinib（INCB018424）的活性，用不同浓度的Ruxolitinib（0-3000 nM）分别孵育Ba/F3-EpoR-JAK2V617F和HEL细胞2.5 hr，Western blot结果分析显示，当浓度超过51 nM时，JAK2、STAT5和 ERK1/2磷酸化水平随剂量升高而降低，约300 nM时达到最大抑制效果。[2]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，给Balb/c小鼠尾静脉注射Ba/F3-EpoR-JAK2V617F细胞后，用Ruxolitinib处理小鼠，22天后，对照组小鼠死亡率超过90%，而Ruxolitinib处理组90%存活。另外，对照组小鼠明显地出现脾肿大现象，重量为471 mg（正常组的5倍）；而Ruxolitinib处理组小鼠脾重量为110 mg。[2]

参考文献

[1]Verstovsek S, et al. INCB018424, an oral, selective JAK2 inhibitor, shows significant clinical activity in a phase I/II study in patients with primary myelofibrosis (PMF) and post polycythemia vera/essential thrombocythemiamyelofibrosis (post-PV/ET MF). Blood (ASH Annual Meeting Abstracts) 110: 558 (2007)

[2]Quintás-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood 115: 3109-3117 (2010).

[3]Verstovsek S, et al. Safety and efficacy of INCB018424, a JAK1 and JAK2 inhibitor, in myelofibrosis. N. Engl. J. Med. 363: 1117-1127 (2010).

[4] Verstovsek S, et al. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med, 366(9): 799-807 (2012).

[5] Harrison C, et al.JAK Inhibition with Ruxolitinib versus Best Available Therapy for Myelofibrosis. N Engl J Med, 366(9): 787-798 (2012).

HB181213

产品描述

Ruxolitinib具有口服生物活性，具有强效的抗肿瘤和免疫调节活性，是第一个用于临床的JAK1/JAK2抑制剂，已用于MPNs（包括MF、PV、ET）的临床应用。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	INCB018424,INCB18424
化学名（Chemical Name）	βR-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile
靶点（Target）	JAK1/2
CAS 号（CAS NO.）	941678-49-5
分子式（Molecular Formula）	C₁₇H₁₈N₆
分子量（Molecular Weight）	306.37
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

（二）动物实验（体内研究）

参考文献

[3]Verstovsek S, et al. Safety and efficacy of INCB018424, a JAK1 and JAK2 inhibitor, in myelofibrosis. N. Engl. J. Med. 363: 1117-1127 (2010).

[4] Verstovsek S, et al. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med, 366(9): 799-807 (2012).

[5] Harrison C, et al.JAK Inhibition with Ruxolitinib versus Best Available Therapy for Myelofibrosis. N Engl J Med, 366(9): 787-798 (2012).

HB181213

JAK1/JAK2抑制剂|卢可替尼Ruxolitinib(INCB018424)|CAS 941678-49-5

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panagene PNAClamp突变检测试剂盒JAK2

发表于2024年11月3日由上海金畔生物科技有限公司

Oncology – Tissue biopsy

panagene PNAClamp突变检测试剂盒JAK2

JAK2 V617F突变在血液相关疾病患者中发现，例如真性红细胞增多症，原发性血小板增多症和骨髓纤维化。鲁索替尼作为JAK抑制剂有效，因此它是确定药物反应的预后因素。
JAK2 V617F突变检测可轻松将MPD（骨髓增生性疾病）患者分类为诊断确定性的三个级别（可能，可能和确定），并确定哪种信号转导疗法适合每个患者。另外，WHO（世界卫生组织）已建议对JAK2 V617F突变进行测试作为临床测试。

货号

panagene PNAC-6001（大小：25个测试）

细节

可以通过PNAClamp ™ JAK2突变检测试剂盒检测JAK2 V617F突变。

变异	尺寸
外显子14	25项测试
V617F（1849G> T）	25项测试

特征

01即使DNA量少也具有高灵敏度和特异性（10％野生/突变型混合DNA的LOD为1％）
02基于实时PCR的即用型试剂盒
03运行时间短（3小时内）

程序

样品制备
总DNA提取
通过实时PCR扩增靶DNA
结果分析

兼容样品类型

– 血液

兼容的实时PCR机

CFX96
（Bio-Rad）
LightCycler 480II
（罗氏）
ABI7500
（Thermo Fisher Scientific）
ABI7900HT
（Thermo Fisher Scientific）
转子基因Q
（Qiagen）

托法替尼细胞通透性JAK3抑制剂|Tofacitinib,Citrate Salt(CP-690550)|CAS 540737-29-9

发表于2024年11月1日由上海金畔生物科技有限公司

托法替尼细胞通透性JAK3抑制剂|Tofacitinib,Citrate Salt(CP-690550)|CAS 540737-29-9

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产品描述

Tofacitinib，Citrate Salt是tofacitinib的柠檬酸盐形式，又称为CP-690550、Tasocitinib，中文名称为托法替尼，具有口服生物活性。

Tofacitinib是一种强效的、细胞通透性JAK3抑制剂，IC50为1 nM，并抑制JAK1（IC50 = 20 nM）和JAK2（IC50 = 112 nM）。与作用于JAK2WT细胞相比，Tofacitinib作用于JAK2V617F时具有更强的抗增殖和促凋亡活性。Tofacitinib用于体内处理白血病小鼠时，减少白细胞数量，并诱导白血病细胞凋亡。Tofacitinib有效抑制小鼠混合淋巴细胞反应(MLR) (IC50 = 91 nM)，并延长异种移植瘤小鼠存活，可用于阻止器官移植排斥反应和减轻自身免疫疾病症状，如风湿性关节炎（RA）和其他自身免疫疾病。

2012年美国FDA已同意Tofacitinib用于治疗中度类风湿关节炎。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	CP-690550, Citrate salt; Tasocitinib, Xeljanz®
化学名（Chemical Name）	2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate-4-methyl-3R-(methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4R-ylamino)-β-oxo-1-piperidinepropanenitrile
靶点（Target）	JAK3
CAS 号（CAS NO.）	540737-29-9
分子式（Molecular Formula）	C₁₆H₂₀N₆O•C₆H₈O₇
分子量（Molecular Weight）	504.49
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测tofacitinib对细胞的作用，分别用不同浓度的tofacitinib（0-1200 nM）孵育JAK3突变的、FLT3 ITD或野生型Ba/F3细胞，发现，所有JAK3突变的Ba/F3细胞全部对tofacitinib敏感（IC50为246-408 nM）；野生型Ba/F3细胞IC50较高，为1400 nM；而含FLT3 ITD激酶的Ba/F3细胞不受tofacitinib影响。[6]

（二）动物实验（体内研究）

1）为检测tofacitinib(CP-690550)对关节炎的抑制作用，每天2次给AIA大鼠口服不同浓度的tofacitinib（0.1-10 mg/kg），tofacitinib剂量依赖性抑制关节炎，相比对照组，tofacitinib处理后大鼠爪子变小。另外，10mg/kg tofacitinib显著抑制AIA诱导的成熟骨髓细胞的增加。[5]

2）体内实验中，给BALB/c小鼠移植表达JAK3 M511I的细胞，然后给小鼠喂食tofacitinib（30 mg/kg/day），一开始移植细胞后，小鼠体内WBC数量升高，当用tofacitinib处理后，WBC数量下降，而停用后，WBC数量又升高。[6]

参考文献

[1] Changelian PS, et al, Prevention of organ allograft rejection by a specific Janus kinase 3 inhibitor. Science, 302(5646): 875-878 (2003).

[2] Elizabeth Kudlacz,etal.The Novel JAK-3 Inhibitor CP-690550 Is a Potent ImmunosuppressiveAgent in Various Murine Models, American Journal of Transplantation,4: 51–57(2004).

[3] Manshouri T, et al. The JAK kinase inhibitor CP-690,550 supresses the growth of human polycythemia vera cells carrying the JAK2V617F mutation. Cancer Sci 99: 1265–1273 (2008).

[4] Flanagan ME, et al.Discovery of CP-690550: a potent and selective Janus kinase (JAK) inhibitor for the treatment of autoimmune diseases and organ transplant rejection. J Med Chem. 53(24):8468-8484(2010).

[5] Meyer DM, et al. Anti-inflammatory activity and neutrophil reductions mediated by the JAK1/JAK3 inhibitor, CP-690550, in rat adjuvant-induced arthritis. J Inflamm (Lond). 7:41 (2010).

[6] Degryse S, et al. JAK3 mutants transform hematopoietic cells through JAK1 activation, causing T-cell acute lymphoblastic leukemia in a mouse model. Blood 124(20): 3092-3100 (2014).

[7] Tanaka Y, et al. Recent progress and perspective in JAK inhibitors for rheumatoid arthritis: from bench to bedside. J Biochem 158 (3): 173-179(2015).

HB181213

产品描述

Tofacitinib，Citrate Salt是tofacitinib的柠檬酸盐形式，又称为CP-690550、Tasocitinib，中文名称为托法替尼，具有口服生物活性。

2012年美国FDA已同意Tofacitinib用于治疗中度类风湿关节炎。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	CP-690550, Citrate salt; Tasocitinib, Xeljanz®
化学名（Chemical Name）	2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate-4-methyl-3R-(methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4R-ylamino)-β-oxo-1-piperidinepropanenitrile
靶点（Target）	JAK3
CAS 号（CAS NO.）	540737-29-9
分子式（Molecular Formula）	C₁₆H₂₀N₆O•C₆H₈O₇
分子量（Molecular Weight）	504.49
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

（二）动物实验（体内研究）

参考文献

[1] Changelian PS, et al, Prevention of organ allograft rejection by a specific Janus kinase 3 inhibitor. Science, 302(5646): 875-878 (2003).

[2] Elizabeth Kudlacz,etal.The Novel JAK-3 Inhibitor CP-690550 Is a Potent ImmunosuppressiveAgent in Various Murine Models, American Journal of Transplantation,4: 51–57(2004).

[3] Manshouri T, et al. The JAK kinase inhibitor CP-690,550 supresses the growth of human polycythemia vera cells carrying the JAK2V617F mutation. Cancer Sci 99: 1265–1273 (2008).

[5] Meyer DM, et al. Anti-inflammatory activity and neutrophil reductions mediated by the JAK1/JAK3 inhibitor, CP-690550, in rat adjuvant-induced arthritis. J Inflamm (Lond). 7:41 (2010).

[6] Degryse S, et al. JAK3 mutants transform hematopoietic cells through JAK1 activation, causing T-cell acute lymphoblastic leukemia in a mouse model. Blood 124(20): 3092-3100 (2014).

[7] Tanaka Y, et al. Recent progress and perspective in JAK inhibitors for rheumatoid arthritis: from bench to bedside. J Biochem 158 (3): 173-179(2015).

HB181213

托法替尼细胞通透性JAK3抑制剂|Tofacitinib,Citrate Salt(CP-690550)|CAS 540737-29-9

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[1] Li L, Peng W, Tian X. Protective Effects and Mechanisms of MicroRNA-182 on Oxidative Stress in RHiN. Open Life Sci. 2019;14:400-409. Published 2019 Aug 28. doi:10.1515/biol-2019-0045(IF:0.504)

JAK1/JAK2抑制剂|CYT387(momelotinib)|CAS 1056634-68-4

发表于2024年10月30日由上海金畔生物科技有限公司

JAK1/JAK2抑制剂|CYT387(momelotinib)|CAS 1056634-68-4

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

产品描述

CYT387又称为momelotinib，是一种新型、ATP竞争性的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为11 nM和18 nM，比作用于其他激酶如JAK3的活性约高10倍左右（IC50=0.16 μM）。CYT387抑制多种细胞生长，如MM细胞和人白血病细胞，另外，在JAK2依赖的造血细胞系中，CYT387抑制细胞生长，诱导细胞凋亡。

CYT387具有口服生物活性，目前已用于临床Phase 3阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	Momelotinib, CYT-387
化学名（Chemical Name）	N-(cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-benzamide
靶点（Target）	JAK1/2
CAS 号（CAS NO.）	1056634-68-4
分子式（Molecular Formula）	C₂₃H₂₂N₆O₂
分子量（Molecular Weight）	414.46
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

细胞实验中，用不同浓度CYT387（0-5 μM）处理Ba/F3细胞，免疫印迹结果显示，当CYT387浓度大于2μM时，phospho-JAK2水平显著降低；在CYT387浓度大于0.3μM时，磷酸化ERK1/2和磷酸化STAT5水平明显降低。[2]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，发现50、100 mg/kg CYT387对外周血数量几乎没有影响；用25、50 mg/kg CYT387处理Balb/c小鼠后，检测血浆浓度，发现，12 h内平均血浆峰值浓度分别从7.1μM降到10 nM（25 mg/kg），从32.1μM降到900 nM（50 mg/kg）。[2]

参考文献

[1] Pardanani A, et al. CYT387, a selective JAK1/JAK2 inhibitor: in vitro assessment of kinase selectivity and preclinical studies using cell lines and primary cells from polycythemia vera patients. Leukemia, 23(8): 1441-1445 (2009).

[2] Tyner JW, et al. CYT387, a novel JAK2 inhibitor, induces hematologic responses and normalizes inflammatory cytokines in murine myeloproliferative neoplasms. Blood, 115(25): 5232-5240 (2010).

[3] Monaghan KA, et al. The novel JAK inhibitor CYT387 suppresses multiple signalling pathways, prevents proliferation and induces apoptosis in phenotypically diverse myeloma cells. Leukemia, 25(12): 1891-1899 (2011).

[4] Deshpande A, et al. Kinase domain mutations confer resistance to novel inhibitors targeting JAK2V617F in myeloproliferative neoplasms. Leukemia 26(4): 708-715 (2012).

[5] Furqan M, et al. Dysregulation of JAK-STAT pathway in hematological malignancies and JAK inhibitors for clinical application. Biomark.Res. 1(1): 1-10 (2013).

[6] Abubaker K, et al. Inhibition of the JAK2/STAT3 pathway in ovarian cancer results in the loss of cancer stem cell-like characteristics and a reduced tumor burden. BMC Cancer 14: 1-22 (2014).

HB181212

产品描述

CYT387具有口服生物活性，目前已用于临床Phase 3阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	Momelotinib, CYT-387
化学名（Chemical Name）	N-(cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-benzamide
靶点（Target）	JAK1/2
CAS 号（CAS NO.）	1056634-68-4
分子式（Molecular Formula）	C₂₃H₂₂N₆O₂
分子量（Molecular Weight）	414.46
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

（二）动物实验（体内研究）

参考文献

[2] Tyner JW, et al. CYT387, a novel JAK2 inhibitor, induces hematologic responses and normalizes inflammatory cytokines in murine myeloproliferative neoplasms. Blood, 115(25): 5232-5240 (2010).

[4] Deshpande A, et al. Kinase domain mutations confer resistance to novel inhibitors targeting JAK2V617F in myeloproliferative neoplasms. Leukemia 26(4): 708-715 (2012).

[5] Furqan M, et al. Dysregulation of JAK-STAT pathway in hematological malignancies and JAK inhibitors for clinical application. Biomark.Res. 1(1): 1-10 (2013).

[6] Abubaker K, et al. Inhibition of the JAK2/STAT3 pathway in ovarian cancer results in the loss of cancer stem cell-like characteristics and a reduced tumor burden. BMC Cancer 14: 1-22 (2014).

HB181212

JAK1/JAK2抑制剂|CYT387(momelotinib)|CAS 1056634-68-4

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TG101209 ATP竞争性JAK2抑制剂|CAS 936091-14-4

发表于2024年10月16日由上海金畔生物科技有限公司

TG101209 ATP竞争性JAK2抑制剂|CAS 936091-14-4

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

产品描述

TG101209是一种口服生物活性的、ATP竞争性JAK2抑制剂，IC50为6 nM，并作用于Flt3（IC50=25 nM）和RET（IC50=17 nM），对其他酪氨酸激酶活性很弱，如作用于JAK3，IC50为169 nM。TG101209抑制Ba/F3细胞生长，该细胞表达JAK2V617F或MPLW515L突变体，IC50约为200 nM。在表达JAK2V617F的人急性髓细胞性白血病细胞系中，TG101209诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡，并抑制JAK2V617F、STAT5和STAT3磷酸化作用。另外，TG101209还可以提高放射性对肺癌的作用效果，引起肺癌移植瘤小鼠体内肿瘤生长显著延迟。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	TG 101209, TG-101209
化学名（Chemical Name）	N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-benzenesulfonamide
靶点（Target）	JAK2
CAS 号（CAS NO.）	936091-14-4
分子式（Molecular Formula）	C₂₆H₃₅N₇O₂S
分子量（Molecular Weight）	509.67
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（100 mg/ml）
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

1）为检测TG101209对细胞的作用，用不同浓度的TG101209孵育Ba/F3细胞，TG101209抑制Ba/F3-V617F和Ba/F3-W515L细胞生长，IC50分别为170 nM和220 nM。另外，600 nMTG101209处理HEL细胞，Annexin V阳性细胞比例明显增加。[1]

2）为检测TG101209对放射性处理癌细胞的影响，用1μMTG101209联合不同剂量放射性（0-6 Gy）一起处理HCC2429和H460肺癌细胞，TG101209显著提高了HCC2429对放射性的灵敏性，致死作用增强（DER为1.34）；而对H460的效果较弱，放射灵敏性稍微提高（DER为1.09）。[4]

（二）动物实验（体内研究）

1）为检测TG101209在体内对JAK2V617F的抑制活性，将Ba/F3-V617F-GFP细胞注射到免疫缺陷的SCID小鼠体内，小鼠口服TG101209（0-500 mg/kg/day），100 mg/kg TG101209有效治疗JAK2V617F诱导的疾病，小鼠存活时间显著延长。[1]

2）体内实验中，建立HCC2429移植瘤模型，100 mg/kg TG101209单独作用，或与放射性联合作用，TG101209单独作用导致肿瘤生长显著延迟；TG101209与放射性联合作用时，肿瘤生长也显著延迟。[4]

参考文献

[1] Pardanani A, et al. TG101209, a small molecule JAK2-selective kinase inhibitor potently inhibits myeloproliferative disorder-associated JAK2V617F and MPLW515L/K mutations. Leukemia.21(8):1658-1668 (2007).

[2] Wang Y, et al, Cotreatment with panobinostat and JAK2 inhibitor TG101209 attenuates JAK2V617F levels and signaling and exerts synergistic cytotoxic effects against human myeloproliferative neoplastic cells. Blood, 114(24): 5024-5033 (2009).

[3] Ma AC, et al. A novel zebrafish jak2a(V581F) model shared features of human JAK2(V617F) polycythemia vera. ExpHematol. 37(12):1379-1386 (2009).

[4] Sun YG, et al. Inhibition of JAK2 Signaling by TG101209 Enhances Radiotherapy in Lung Cancer Models. J ThoracOncol. 6(4): 699-706 (2011).

[5] Cuesta-Dominquez A, et al, Transforming and Tumorigenic Activity of JAK2 by Fusion to BCR: Molecular Mechanisms of Action of a Novel BCR-JAK2 Tyrosine-Kinase. PLoS One, 7(2): e32451 (2012).

HB181213

产品描述

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	TG 101209, TG-101209
化学名（Chemical Name）	N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-benzenesulfonamide
靶点（Target）	JAK2
CAS 号（CAS NO.）	936091-14-4
分子式（Molecular Formula）	C₂₆H₃₅N₇O₂S
分子量（Molecular Weight）	509.67
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（100 mg/ml）
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

（二）动物实验（体内研究）

参考文献

[3] Ma AC, et al. A novel zebrafish jak2a(V581F) model shared features of human JAK2(V617F) polycythemia vera. ExpHematol. 37(12):1379-1386 (2009).

[4] Sun YG, et al. Inhibition of JAK2 Signaling by TG101209 Enhances Radiotherapy in Lung Cancer Models. J ThoracOncol. 6(4): 699-706 (2011).

[5] Cuesta-Dominquez A, et al, Transforming and Tumorigenic Activity of JAK2 by Fusion to BCR: Molecular Mechanisms of Action of a Novel BCR-JAK2 Tyrosine-Kinase. PLoS One, 7(2): e32451 (2012).

HB181213

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JAK3抑制剂(JAK3-IN-6)|Selective JAK3 inhibitor 1|CAS 1443235-95-7

发表于2024年6月14日由上海金畔生物科技有限公司

JAK3抑制剂(JAK3-IN-6)|Selective JAK3 inhibitor 1|CAS 1443235-95-7

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FAQ

COA

已发表文献

Selective JAK3 inhibitor 1 (JAK3-IN-6)是一种不可逆的JAK3抑制剂，IC₅₀值为 0.15 nM，对JAK1/2/3的K_i值分别为320 nM、740 nM和0.07 nM。JAK3主要表达在免疫细胞中，在被白介素激活后通过酪氨酸磷酸化传递信号，与免疫缺陷疾病相关。

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Selective JAK3 inhibitor 1, JAK3-IN-6
靶点 (Target)	JAK3
通路 (Pathway)	JAK/STAT–JAK
CAS号 (CAS NO.)	1443235-95-7
分子式 (Formula)	C₁₉H₁₈N₄O₃
分子量 (Molecular Weight)	350.37
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在人外周血单核细胞实验中，Selective JAK3 inhibitor 1也具有选择性。它通过JAK3抑制细胞因子信号，而不是通过其他JAK家族激酶。在T细胞中，Selective JAK3 inhibitor 1能抑制IL-7、IL-15和IL-2信号，但不抑制其他细胞因子信号通路。^[¹^]

（二）动物实验（体内实验）

在胶原诱导性关节炎大鼠模型中，给药Selective JAK3 inhibitor 1可部分地逆转炎症反应和骨质疏松。它能抑制白细胞增殖，而非红细胞增殖。^[¹^]

参考文献

1.Elwood F, et al. Evaluation of JAK3 Biology in Autoimmune Disease Using a Highly Selective, Irreversible JAK3 Inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2017 May;361(2):229-244.

HB221117

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Selective JAK3 inhibitor 1, JAK3-IN-6
靶点 (Target)	JAK3
通路 (Pathway)	JAK/STAT–JAK
CAS号 (CAS NO.)	1443235-95-7
分子式 (Formula)	C₁₉H₁₈N₄O₃
分子量 (Molecular Weight)	350.37
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

（二）动物实验（体内实验）

在胶原诱导性关节炎大鼠模型中，给药Selective JAK3 inhibitor 1可部分地逆转炎症反应和骨质疏松。它能抑制白细胞增殖，而非红细胞增殖。^[¹^]

参考文献

1.Elwood F, et al. Evaluation of JAK3 Biology in Autoimmune Disease Using a Highly Selective, Irreversible JAK3 Inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2017 May;361(2):229-244.

HB221117

JAK3抑制剂(JAK3-IN-6)|Selective JAK3 inhibitor 1|CAS 1443235-95-7

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JAK2抑制剂|菲卓替尼TG-101348(Fedratinib、SAR 302503)|CAS 936091-26-8

发表于2024年6月10日由上海金畔生物科技有限公司

JAK2抑制剂|菲卓替尼TG-101348(Fedratinib、SAR 302503)|CAS 936091-26-8

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已发表文献

产品描述

TG-101348又称为Fedratinib、SAR 302503，是一种ATP竞争性的、高选择性JAK2抑制剂（IC₅₀=3 nM），比作用于JAK3的IC₅₀值高300倍。TG-101348抑制JAK2V617F突变的人红细胞白血病细胞系增殖，并抑制一种表达人JAK2V617F（Ba/F3 JAK2V617F）的鼠前B细胞系增殖，IC₅₀约为300 nM。与Erlotinib联合使用时，TG-101348显著增强Erlotinib的细胞毒性作用，刺激Erlotinib诱导的细胞凋亡，并下调Erlotinib耐受的NSCLC细胞中EGFR、p-EGFR、p-STAT3、Bcl-xL和survivin的表达。

TG-101348具体良好耐受性，目前已用于临床Phase 2研究阶段。

产品性质

英文别名（English Synonym）	Fedratinib, SAR 302503, TG101348, TG 101348
化学名（Chemical Name）	N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]- 4-pyrimidinyl]amino]-benzenesulfonamide
靶点（Target）	JAK2
CAS 号（CAS NO.）	936091-26-8
分子式（Molecular Formula）	C₂₇H₃₆N₆O₃S
分子量（Molecular Weight）	524.68
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO (30~100 mg/mL )；不溶于乙醇和水
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

4）本产品仅作科研用途！

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测TG-101348的活性，用不同浓度的TG-101348（0-30 μM）孵育HEL和Ba/F3 JAK2V617F细胞，细胞增殖结果显示，TG-101348抑制JAK2V617F突变的HEL细胞系和表达人Ba/F3 JAK2V617F）的鼠前B细胞系增殖，IC₅₀约为300 nM。另外，TG-101348降低STAT5磷酸化水平。^[1]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，给C57Bl/6小鼠服用TG101348 (30-200 mg/kg)，30 min-24 hr后检测最大血浆浓度（Cmax），服用TG101348后，总血浆浓度随药物剂量提高而增加，100 mg/kg TG101348处理7-24 hr后，平均血浆浓度从0.483降至0.02 μM。^[1]除此之外，研究发现TG101348抑制STAT5和GATA S310的磷酸化。^[2]

参考文献

[1] Wernig G, et al. Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell. 13(4): 311-320 (2008).

[2] Geron I, et al. Selective inhibition of JAK2-driven erythroid differentiation of polycythemia vera progenitors. Cancer Cell. 2008 13(4): 321-330 (2008).

[3] Lasho T, et al. Inhibition of JAK-STAT signaling by TG101348: a novel mechanism for inhibition of KITD816V-dependent growth in mast cell leukemia cells. Leukemia. 24(7): 1378-1380 (2010).

[4] Zhang FQ, et al. JAK2 inhibitor TG101348 overcomes erlotinib-resistance in non-small cell lung carcinoma cells with mutated EGF receptor. Oncotarget 6(16): 14329-14343 (2015).

HB221122

产品描述

TG-101348具体良好耐受性，目前已用于临床Phase 2研究阶段。

产品性质

英文别名（English Synonym）	Fedratinib, SAR 302503, TG101348, TG 101348
化学名（Chemical Name）	N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]- 4-pyrimidinyl]amino]-benzenesulfonamide
靶点（Target）	JAK2
CAS 号（CAS NO.）	936091-26-8
分子式（Molecular Formula）	C₂₇H₃₆N₆O₃S
分子量（Molecular Weight）	524.68
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO (30~100 mg/mL )；不溶于乙醇和水
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

4）本产品仅作科研用途！

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

（二）动物实验（体内研究）

参考文献

[1] Wernig G, et al. Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell. 13(4): 311-320 (2008).

[2] Geron I, et al. Selective inhibition of JAK2-driven erythroid differentiation of polycythemia vera progenitors. Cancer Cell. 2008 13(4): 321-330 (2008).

[3] Lasho T, et al. Inhibition of JAK-STAT signaling by TG101348: a novel mechanism for inhibition of KITD816V-dependent growth in mast cell leukemia cells. Leukemia. 24(7): 1378-1380 (2010).

[4] Zhang FQ, et al. JAK2 inhibitor TG101348 overcomes erlotinib-resistance in non-small cell lung carcinoma cells with mutated EGF receptor. Oncotarget 6(16): 14329-14343 (2015).

HB221122

JAK2抑制剂|菲卓替尼TG-101348(Fedratinib、SAR 302503)|CAS 936091-26-8

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