Dorsomorphin 2HCl盐酸多索啡 可逆AMPK抑制剂|Dorsomorphin dihydrochloride|CAS 1219168-18-9

Dorsomorphin 2HCl盐酸多索啡 可逆AMPK抑制剂|Dorsomorphin dihydrochloride|CAS 1219168-18-9

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

Dorsomorphin dihydrochloride (Dorsomorphin 2HCl)是一种ATP竞争型的选择性的高效可逆的AMPK抑制剂,其体外Ki值为109 nM,可诱导肿瘤细胞的细胞自噬

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

dorsoMorphin (Hydrochloride);DorsoMorphin;BML-275 2HCl;BML-275 dihydrochloride;Compound C dihydrochloride;Compound C 2HCl

中文名称 (Chinese Name)

6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-a]嘧啶二盐酸盐

靶点 (Target)

AMPK;ALK2;ALK3;ALK6

通路 (Pathway)

Epigenetics

CAS号 (CAS NO.)

1219168-18-9

分子式 (Formula)

C24H25N5O·2HCl

分子量 (Molecular Weight)

472.41

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO

结构式 (Structure)

Dorsomorphin 2HCl盐酸多索啡 可逆AMPK抑制剂|Dorsomorphin dihydrochloride|CAS 1219168-18-9 

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

Dorsomorphin dihydrochloride (0-10 μM,18 h)对人纤维肉瘤HT1080细胞2DG诱导的GRP78启动子活性具有剂量依赖性,但对衣霉素诱导的GRP78启动子活性影响不大。同时,Dorsomorphin dihydrochloride也抑制葡萄糖戒断诱导的GRP78启动子活性。Dorsomorphin dihydrochloride对2DG诱导的PERK激活没有影响,并降低了HT1080细胞中基础的和2DG诱导的AMPK磷酸化水平。[1]

(二)动物实验(体内实验)

Dorsomorphin dihydrochloride(10 mg/kg,静脉注射)处理野生型(WT) C57BL/6成年小鼠,使小鼠总血清铁浓度增加60%,有效下调hepcidin基础水平表达,上调成年小鼠血清铁浓度。[2]

 

参考文献

[1]. Saito S, et al. Compound C prevents the unfolded protein response during glucose deprivation through a mechanism independent of AMPK and BMP signaling. PLoS One. 2012;7(9):e45845.

[2]. Yu PB, et al. Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism. Nat Chem Biol. 2008 Jan;4(1):33-41.

[3]. Dasgupta B, et al. Compound C/Dorsomorphin: Its Use and Misuse as an AMPK Inhibitor. Methods Mol Biol. 2018;1732:195-202.

 HB220617

 

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暂无内容

Dorsomorphin dihydrochloride (Dorsomorphin 2HCl)是一种ATP竞争型的选择性的高效可逆的AMPK抑制剂,其体外Ki值为109 nM,可诱导肿瘤细胞的细胞自噬

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

dorsoMorphin (Hydrochloride);DorsoMorphin;BML-275 2HCl;BML-275 dihydrochloride;Compound C dihydrochloride;Compound C 2HCl

中文名称 (Chinese Name)

6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-a]嘧啶二盐酸盐

靶点 (Target)

AMPK;ALK2;ALK3;ALK6

通路 (Pathway)

Epigenetics

CAS号 (CAS NO.)

1219168-18-9

分子式 (Formula)

C24H25N5O·2HCl

分子量 (Molecular Weight)

472.41

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO

结构式 (Structure)

Dorsomorphin 2HCl盐酸多索啡 可逆AMPK抑制剂|Dorsomorphin dihydrochloride|CAS 1219168-18-9 

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

Dorsomorphin dihydrochloride (0-10 μM,18 h)对人纤维肉瘤HT1080细胞2DG诱导的GRP78启动子活性具有剂量依赖性,但对衣霉素诱导的GRP78启动子活性影响不大。同时,Dorsomorphin dihydrochloride也抑制葡萄糖戒断诱导的GRP78启动子活性。Dorsomorphin dihydrochloride对2DG诱导的PERK激活没有影响,并降低了HT1080细胞中基础的和2DG诱导的AMPK磷酸化水平。[1]

(二)动物实验(体内实验)

Dorsomorphin dihydrochloride(10 mg/kg,静脉注射)处理野生型(WT) C57BL/6成年小鼠,使小鼠总血清铁浓度增加60%,有效下调hepcidin基础水平表达,上调成年小鼠血清铁浓度。[2]

 

参考文献

[1]. Saito S, et al. Compound C prevents the unfolded protein response during glucose deprivation through a mechanism independent of AMPK and BMP signaling. PLoS One. 2012;7(9):e45845.

[2]. Yu PB, et al. Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism. Nat Chem Biol. 2008 Jan;4(1):33-41.

[3]. Dasgupta B, et al. Compound C/Dorsomorphin: Its Use and Misuse as an AMPK Inhibitor. Methods Mol Biol. 2018;1732:195-202.

 HB220617

 

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Dorsomorphin(Compound C) BML-275 AMPK抑制剂|CAS 866405-64-3

Dorsomorphin(Compound C) BML-275 AMPK抑制剂|CAS 866405-64-3

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

 

Dorsomorphin (Compound C, BML-275, BML275)是一种可逆的AMPK选择性抑制剂,Ki109 nM,可诱导自噬。Dorsomorphin是BMP I型受体ALK2/3/6的抑制剂,下调BMP信号活性,并促进人多能干细胞(hPSC)的神经分化。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

Dorsomorphin, Compound C, BML-275, BML275

中文名称 (Chinese Name)

6-[4-(2-哌啶-1-基乙氧基)苯基]-3-吡啶-4-基吡唑并[1,5-A]嘧啶

靶点 (Target)

AMPK, ALK2/3/6

通路 (Pathway)

PI3K/Akt/mTOR–AMPK

CAS号 (CAS NO.)

866405-64-3

分子式 (Formula)

C24H25N5O

分子量 (Molecular Weight)

399.49

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

微溶于DMSO(10 mg/mL,需震荡或超声助溶)

结构式 (Structure)

Dorsomorphin(Compound C)  BML-275 AMPK抑制剂|CAS 866405-64-3

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建议干燥避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

HT1080细胞中,Dorsomorphin (0-10 μM, 18 h)以剂量依赖式2DG诱导的GRP78 promoter活性,但对tunicamycin诱导的GRP78 promoter活性无明显影响。[1] 

  • 动物实验(体内实验)

在成年小鼠中,静脉注射Dorsomorphin (10 mg/kg)降低体内铁调素表达的基础水平,并增加血清铁的浓度。[3] Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.)显著减少LPS处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1和ICAM-1的表达。[4] 

 

参考文献

[1].Zhou G, et al. Role of AMP-activated protein kinase in mechanism of action. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1167-74.

[2].Kim YM, et al. Compound C independent of AMPK inhibits ICAM-1 and VCAM-1 expression in inflammatory stimulants-activated endothelial cells in vitro and in vivo. Atherosclerosis. 2011 Nov;219(1):57-64.

[3].Saito S, et al. Compound C prevents the unfolded protein response during glucose deprivation through a mechanism independent of AMPK and BMP signaling. PLoS One. 2012;7(9):e45845.

[4].Guo Y, et al. AMPK inhibition blocks ROS-NFκB signaling and attenuates endotoxemia-induced liver injury. PLoS One. 2014 Jan 24;9(1):e86881.

HB221117

Dorsomorphin(Compound C)  BML-275 AMPK抑制剂|CAS 866405-64-3

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Dorsomorphin(Compound C)  BML-275 AMPK抑制剂|CAS 866405-64-3

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Dorsomorphin (Compound C, BML-275, BML275)是一种可逆的AMPK选择性抑制剂,Ki109 nM,可诱导自噬。Dorsomorphin是BMP I型受体ALK2/3/6的抑制剂,下调BMP信号活性,并促进人多能干细胞(hPSC)的神经分化。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

Dorsomorphin, Compound C, BML-275, BML275

中文名称 (Chinese Name)

6-[4-(2-哌啶-1-基乙氧基)苯基]-3-吡啶-4-基吡唑并[1,5-A]嘧啶

靶点 (Target)

AMPK, ALK2/3/6

通路 (Pathway)

PI3K/Akt/mTOR–AMPK

CAS号 (CAS NO.)

866405-64-3

分子式 (Formula)

C24H25N5O

分子量 (Molecular Weight)

399.49

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

微溶于DMSO(10 mg/mL,需震荡或超声助溶)

结构式 (Structure)

Dorsomorphin(Compound C)  BML-275 AMPK抑制剂|CAS 866405-64-3

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建议干燥避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

HT1080细胞中,Dorsomorphin (0-10 μM, 18 h)以剂量依赖式2DG诱导的GRP78 promoter活性,但对tunicamycin诱导的GRP78 promoter活性无明显影响。[1] 

  • 动物实验(体内实验)

在成年小鼠中,静脉注射Dorsomorphin (10 mg/kg)降低体内铁调素表达的基础水平,并增加血清铁的浓度。[3] Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.)显著减少LPS处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1和ICAM-1的表达。[4] 

 

参考文献

[1].Zhou G, et al. Role of AMP-activated protein kinase in mechanism of action. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1167-74.

[2].Kim YM, et al. Compound C independent of AMPK inhibits ICAM-1 and VCAM-1 expression in inflammatory stimulants-activated endothelial cells in vitro and in vivo. Atherosclerosis. 2011 Nov;219(1):57-64.

[3].Saito S, et al. Compound C prevents the unfolded protein response during glucose deprivation through a mechanism independent of AMPK and BMP signaling. PLoS One. 2012;7(9):e45845.

[4].Guo Y, et al. AMPK inhibition blocks ROS-NFκB signaling and attenuates endotoxemia-induced liver injury. PLoS One. 2014 Jan 24;9(1):e86881.

HB221117

Dorsomorphin(Compound C)  BML-275 AMPK抑制剂|CAS 866405-64-3

暂无内容

Dorsomorphin(Compound C)  BML-275 AMPK抑制剂|CAS 866405-64-3

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