Dorsomorphin 2HCl盐酸多索啡 可逆AMPK抑制剂|Dorsomorphin dihydrochloride|CAS 1219168-18-9
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
Dorsomorphin dihydrochloride (Dorsomorphin 2HCl)是一种ATP竞争型的选择性的高效可逆的AMPK抑制剂,其体外Ki值为109 nM,可诱导肿瘤细胞的细胞自噬。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
dorsoMorphin (Hydrochloride);DorsoMorphin;BML-275 2HCl;BML-275 dihydrochloride;Compound C dihydrochloride;Compound C 2HCl |
中文名称 (Chinese Name) |
6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-a]嘧啶二盐酸盐 |
靶点 (Target) |
AMPK;ALK2;ALK3;ALK6 |
通路 (Pathway) |
Epigenetics |
CAS号 (CAS NO.) |
1219168-18-9 |
分子式 (Formula) |
C24H25N5O·2HCl |
分子量 (Molecular Weight) |
472.41 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
Dorsomorphin dihydrochloride (0-10 μM,18 h)对人纤维肉瘤HT1080细胞2DG诱导的GRP78启动子活性具有剂量依赖性,但对衣霉素诱导的GRP78启动子活性影响不大。同时,Dorsomorphin dihydrochloride也抑制葡萄糖戒断诱导的GRP78启动子活性。Dorsomorphin dihydrochloride对2DG诱导的PERK激活没有影响,并降低了HT1080细胞中基础的和2DG诱导的AMPK磷酸化水平。[1]
(二)动物实验(体内实验)
Dorsomorphin dihydrochloride(10 mg/kg,静脉注射)处理野生型(WT) C57BL/6成年小鼠,使小鼠总血清铁浓度增加60%,有效下调hepcidin基础水平表达,上调成年小鼠血清铁浓度。[2]
参考文献
[1]. Saito S, et al. Compound C prevents the unfolded protein response during glucose deprivation through a mechanism independent of AMPK and BMP signaling. PLoS One. 2012;7(9):e45845.
[2]. Yu PB, et al. Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism. Nat Chem Biol. 2008 Jan;4(1):33-41.
[3]. Dasgupta B, et al. Compound C/Dorsomorphin: Its Use and Misuse as an AMPK Inhibitor. Methods Mol Biol. 2018;1732:195-202.
HB220617
Dorsomorphin dihydrochloride (Dorsomorphin 2HCl)是一种ATP竞争型的选择性的高效可逆的AMPK抑制剂,其体外Ki值为109 nM,可诱导肿瘤细胞的细胞自噬。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
dorsoMorphin (Hydrochloride);DorsoMorphin;BML-275 2HCl;BML-275 dihydrochloride;Compound C dihydrochloride;Compound C 2HCl |
中文名称 (Chinese Name) |
6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-a]嘧啶二盐酸盐 |
靶点 (Target) |
AMPK;ALK2;ALK3;ALK6 |
通路 (Pathway) |
Epigenetics |
CAS号 (CAS NO.) |
1219168-18-9 |
分子式 (Formula) |
C24H25N5O·2HCl |
分子量 (Molecular Weight) |
472.41 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
Dorsomorphin dihydrochloride (0-10 μM,18 h)对人纤维肉瘤HT1080细胞2DG诱导的GRP78启动子活性具有剂量依赖性,但对衣霉素诱导的GRP78启动子活性影响不大。同时,Dorsomorphin dihydrochloride也抑制葡萄糖戒断诱导的GRP78启动子活性。Dorsomorphin dihydrochloride对2DG诱导的PERK激活没有影响,并降低了HT1080细胞中基础的和2DG诱导的AMPK磷酸化水平。[1]
(二)动物实验(体内实验)
Dorsomorphin dihydrochloride(10 mg/kg,静脉注射)处理野生型(WT) C57BL/6成年小鼠,使小鼠总血清铁浓度增加60%,有效下调hepcidin基础水平表达,上调成年小鼠血清铁浓度。[2]
参考文献
[1]. Saito S, et al. Compound C prevents the unfolded protein response during glucose deprivation through a mechanism independent of AMPK and BMP signaling. PLoS One. 2012;7(9):e45845.
[2]. Yu PB, et al. Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism. Nat Chem Biol. 2008 Jan;4(1):33-41.
[3]. Dasgupta B, et al. Compound C/Dorsomorphin: Its Use and Misuse as an AMPK Inhibitor. Methods Mol Biol. 2018;1732:195-202.
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