Dasatinib达沙替尼(BMS-354825) Src/Abl双抑制剂|CAS 302962-49-8
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
Dasatinib(BMS-354825)是一种口服有效、ATP竞争性和高效的Src/Abl双抑制剂，作用于纯化激酶的IC50值分别是0.55 nM和3.0 nM。Dasatinib可诱导细胞自噬和细胞凋亡并具有抗肿瘤的活性。Dasatinib对血液和实体瘤细胞表现出非常强的抗增殖活性，并在CML移植瘤动物模型中表现出完全的肿瘤消退和低毒性特性。在表达野生型Bcr-Abl 的细胞系中Dasatinib比伊马替尼（imatinib）的活性高325倍（IC50：0.6 versus 280 nM）。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
BMS-354825; Sprycel; BMS354825; BMS 354825 |
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中文名称 (Chinese Name) |
达沙替尼；扑瑞赛 |
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靶点（Target） |
Abl; Src; c-Kit |
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CAS号（CAS NO.） |
302962-49-8 |
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分子式（Formula） |
C22H26ClN7O2S |
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分子量（Molecular Weight） |
488.01 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥95% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO：≥24.4 mg/mL |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
为了验证达沙替尼（BMS-354825）对细胞增殖的抑制活性，以稳定表达野生型Bcr-Abl或者激酶结构域突变型Bcr-Abl的Ba/F3细胞系为研究对象，分别加入递增量的伊马替尼或BMS-354825作用72 h，基于硫甲磺酸酯的细胞活力实验结果显示，野生型表达细胞中BMS-354825比伊马替尼的抑制活性高325倍(IC50：0.8 nM versus 260 nM). 所有耐伊马替尼的突变型细胞中BMS-354825具有相似的抑制能力(IC50：0.8-11 nM)，除了T315I突变型抑制效率非常低（IC50＞200 nM）。[1]
（二）动物实验（体内实验）
为了研究BMS-354825体内对Bcr-Abl的抑制活性，以接种Ba/F3细胞的SCID小鼠为研究模型，在接种细胞3天后给动物口服BMS-354825 (10 mg/kg，一天2次)，持续作用2周后，给动物注射荧光素酶底物luciferin，体内成像结果显示溶剂处理组动物发展成进展性疾病，相反，接种正常表达BCR-ABL或临床常见耐伊马替尼BCR-ABLM351T突变型细胞的动物经BMS-354825治疗后表现很健康，没有出现体重减少，昏睡或皮毛起皱等病症。2周处理后生物化学发光活性至少降低1个数量级。[1]
参考文献
[1]. O'Hare T, et al. In vitro activity of Bcr-Abl inhibitors AMN107 and BMS-354825 against clinically relevant imatinib-resistant Abl kinase domain mutants. Cancer Res. 2005 Jun 1;65(11):4500-5.
HB220112
Dasatinib(BMS-354825)是一种口服有效、ATP竞争性和高效的Src/Abl双抑制剂，作用于纯化激酶的IC50值分别是0.55 nM和3.0 nM。Dasatinib可诱导细胞自噬和细胞凋亡并具有抗肿瘤的活性。Dasatinib对血液和实体瘤细胞表现出非常强的抗增殖活性，并在CML移植瘤动物模型中表现出完全的肿瘤消退和低毒性特性。在表达野生型Bcr-Abl 的细胞系中Dasatinib比伊马替尼（imatinib）的活性高325倍（IC50：0.6 versus 280 nM）。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
BMS-354825; Sprycel; BMS354825; BMS 354825 |
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中文名称 (Chinese Name) |
达沙替尼；扑瑞赛 |
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靶点（Target） |
Abl; Src; c-Kit |
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CAS号（CAS NO.） |
302962-49-8 |
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分子式（Formula） |
C22H26ClN7O2S |
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分子量（Molecular Weight） |
488.01 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥95% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO：≥24.4 mg/mL |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
为了验证达沙替尼（BMS-354825）对细胞增殖的抑制活性，以稳定表达野生型Bcr-Abl或者激酶结构域突变型Bcr-Abl的Ba/F3细胞系为研究对象，分别加入递增量的伊马替尼或BMS-354825作用72 h，基于硫甲磺酸酯的细胞活力实验结果显示，野生型表达细胞中BMS-354825比伊马替尼的抑制活性高325倍(IC50：0.8 nM versus 260 nM). 所有耐伊马替尼的突变型细胞中BMS-354825具有相似的抑制能力(IC50：0.8-11 nM)，除了T315I突变型抑制效率非常低（IC50＞200 nM）。[1]
（二）动物实验（体内实验）
为了研究BMS-354825体内对Bcr-Abl的抑制活性，以接种Ba/F3细胞的SCID小鼠为研究模型，在接种细胞3天后给动物口服BMS-354825 (10 mg/kg，一天2次)，持续作用2周后，给动物注射荧光素酶底物luciferin，体内成像结果显示溶剂处理组动物发展成进展性疾病，相反，接种正常表达BCR-ABL或临床常见耐伊马替尼BCR-ABLM351T突变型细胞的动物经BMS-354825治疗后表现很健康，没有出现体重减少，昏睡或皮毛起皱等病症。2周处理后生物化学发光活性至少降低1个数量级。[1]
参考文献
[1]. O'Hare T, et al. In vitro activity of Bcr-Abl inhibitors AMN107 and BMS-354825 against clinically relevant imatinib-resistant Abl kinase domain mutants. Cancer Res. 2005 Jun 1;65(11):4500-5.
HB220112
暂无内容
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