Bcl-2蛋白抑制剂|ABT-737(ABT737,ABT 737)|CAS 852808-04-9

发表于2024年11月5日由上海金畔生物科技有限公司

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产品描述

ABT-737是一种有效的、细胞通透性的Bcl-2蛋白抑制剂，与Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w亲和力很高（Ki<1 nM），EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1、Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737干扰癌细胞中Bcl-2家族蛋白的相互作用，并诱导癌细胞凋亡，另外，在移植瘤动物体内，ABT-737可以引起肿瘤快速衰退。

目前，ABT-737已用于临床Phase 2研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	ABT737, ABT 737
化学名（Chemical Name）	4-[4-[(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)- 1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]-benzamide
靶点（Target）	Bcl-2
CAS 号（CAS NO.）	852808-04-9
分子式（Molecular Formula）	C₄₂H₄₅ClN₆O₅S₂
分子量（Molecular Weight）	813.4
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测ABT-737对淋巴细胞的作用，不同浓度的ABT-737（0.0001-10 μM）孵育B细胞和T细胞，anti-IgM激活正常的人B细胞，而ABT-737抑制B淋巴细胞增殖，IC50为0.08 μM；相同地，使用anti-CD3刺激T细胞，ABT-737抑制T细胞增殖，IC50为0.40 μM。[2]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，用ABT-737（50、25、5 mg/kg）处理KLH C57BL6/J小鼠，50 mg/kg ABT-737完全抑制KLH刺激的T细胞增殖。[2]

参考文献

[1] Konopleva M, et al. Mechanisms of apoptosis sensitivity and resistance to the BH3 mimetic ABT-737 in acute myeloid leukemia. Cancer Cell 10(5): 375-388 (2006).

[2] Bardwell PD, et al. The Bcl-2 Family Antagonist ABT-737 Significantly Inhibits Multiple Animal Models of Autoimmunity. J Immunol 182: 7482-7489 (2009).

[3] Klymenko T, et al. The Novel Bcl-2 Inhibitor ABT-737 Is More Effective in Hypoxia and Is Able to Reverse Hypoxia-Induced Drug Resistance in Neuroblastoma Cells. Mol Cancer Ther 10(12): 2373–2383 (2011).

[4] Mérino D, et al. Bcl-2, Bcl-xL, and Bcl-w are not equivalent targets of ABT-737 and navitoclax (ABT-263) in lymphoid and leukemic cells. Blood 119: 5807-5816 (2012).

[5] Parrondo R, et al. ABT-737, a small molecule Bcl-2/Bcl-xL antagonist, increases antimitotic-mediated apoptosis in human prostate cancer cells. Peer J. 1: e144 (2013).

HB181128

产品描述

目前，ABT-737已用于临床Phase 2研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	ABT737, ABT 737
化学名（Chemical Name）	4-[4-[(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)- 1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]-benzamide
靶点（Target）	Bcl-2
CAS 号（CAS NO.）	852808-04-9
分子式（Molecular Formula）	C₄₂H₄₅ClN₆O₅S₂
分子量（Molecular Weight）	813.4
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，用ABT-737（50、25、5 mg/kg）处理KLH C57BL6/J小鼠，50 mg/kg ABT-737完全抑制KLH刺激的T细胞增殖。[2]

参考文献

[1] Konopleva M, et al. Mechanisms of apoptosis sensitivity and resistance to the BH3 mimetic ABT-737 in acute myeloid leukemia. Cancer Cell 10(5): 375-388 (2006).

[2] Bardwell PD, et al. The Bcl-2 Family Antagonist ABT-737 Significantly Inhibits Multiple Animal Models of Autoimmunity. J Immunol 182: 7482-7489 (2009).

[4] Mérino D, et al. Bcl-2, Bcl-xL, and Bcl-w are not equivalent targets of ABT-737 and navitoclax (ABT-263) in lymphoid and leukemic cells. Blood 119: 5807-5816 (2012).

[5] Parrondo R, et al. ABT-737, a small molecule Bcl-2/Bcl-xL antagonist, increases antimitotic-mediated apoptosis in human prostate cancer cells. Peer J. 1: e144 (2013).

HB181128

Bcl-2蛋白抑制剂|ABT-737(ABT737,ABT 737)|CAS 852808-04-9

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Bcl-2抑制剂|Venetoclax(ABT-199,GDC-0199)|CAS 1257044-40-8

发表于2024年6月3日由上海金畔生物科技有限公司

Bcl-2抑制剂|Venetoclax(ABT-199,GDC-0199)|CAS 1257044-40-8

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Venetoclax又称为ABT-199、GDC-0199，强效的、选择性的抑制Bcl-2（Ki<0.01 nM），比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上。Venetoclax抑制Bcl-2依赖的细胞生长，并抑制体内移植瘤生长。Venetoclax表现出抗白血病活性。

目前，Venetoclax已用于临床Phase 3研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	GDC-0199, ABT199, ABT-199, GDC 0199
化学名（Chemical Name）	4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N- [[3-nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]amino]phenyl]sulfonyl]-2- (1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-benzamide
靶点（Target）	Bcl-2
CAS 号（CAS NO.）	1257044-40-8
分子式（Molecular Formula）	C₄₅H₅₀ClN₇O₇S
分子量（Molecular Weight）	868.44
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（50 mg/ml）
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测Venetoclax对细胞的作用，用不同浓度Venetoclax（0.05 nM-1μM）孵育RS4;11细胞、白血病和淋巴瘤细胞，检测细胞增殖情况，Venetoclax有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞、RS4;11细胞，EC50分别为4 nM和8 nM，作用于FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性，EC50为261 nM。Venetoclax诱导RS4;11 细胞快速凋亡，细胞色素c释放，caspase激活，磷脂酰丝氨酸外化，及sub-G0/G1 DNA积累。[2]

（二）动物实验（体内研究）

体内研究中，建立bim+/+或bim−/− myc/bcl-2移植瘤小鼠模型，小鼠口服100 mg/kg Venetoclax，Venetoclax在小鼠体内迅速发挥作用，WBC数量在3个小时内明显减少。[3]

参考文献

[1] Davids MS, et al. ABT-199: A new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 23(2): 139-141 (2013).

[2] Souers AJ, et al. ABT-199, a potent and selective BCL-2 inhibitor, achieves antitumor activity while sparing platelets. Nat. Med. 19(2): 202-208 (2013).

[3] Vandenberg CJ, et al. ABT-199, a new Bcl-2-specific BH3 mimetic, has in vivo efficacy against aggressive Myc-driven mouse lymphomas without provoking thrombocytopenia. Blood 121: 2285-2288 (2013).

HB181128

产品描述

目前，Venetoclax已用于临床Phase 3研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	GDC-0199, ABT199, ABT-199, GDC 0199
化学名（Chemical Name）	4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N- [[3-nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]amino]phenyl]sulfonyl]-2- (1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-benzamide
靶点（Target）	Bcl-2
CAS 号（CAS NO.）	1257044-40-8
分子式（Molecular Formula）	C₄₅H₅₀ClN₇O₇S
分子量（Molecular Weight）	868.44
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（50 mg/ml）
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

（二）动物实验（体内研究）

体内研究中，建立bim+/+或bim−/− myc/bcl-2移植瘤小鼠模型，小鼠口服100 mg/kg Venetoclax，Venetoclax在小鼠体内迅速发挥作用，WBC数量在3个小时内明显减少。[3]

参考文献

[1] Davids MS, et al. ABT-199: A new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 23(2): 139-141 (2013).

[2] Souers AJ, et al. ABT-199, a potent and selective BCL-2 inhibitor, achieves antitumor activity while sparing platelets. Nat. Med. 19(2): 202-208 (2013).

HB181128

Bcl-2抑制剂|Venetoclax(ABT-199,GDC-0199)|CAS 1257044-40-8

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Bcl-2蛋白家族抑制剂|Navitoclax(ABT-263,ABT 263)|CAS 923564-51-6

发表于2024年6月2日由上海金畔生物科技有限公司

Bcl-2蛋白家族抑制剂|Navitoclax(ABT-263,ABT 263)|CAS 923564-51-6

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Navitoclax，又称ABT-263、ABT263，是一种强效的、口服生物活性的Bcl-2蛋白家族抑制剂，作用于Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w，Ki分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM。Navitoclax对多种细胞具有抗肿瘤活性，如H146、H82、H889、H1963和H1417等，并引起体内肿瘤衰退。而且，Navitoclax可以增强化疗药物的治疗效果。

产品性质

英文别名（English Synonym）	ABT-263; ABT 263; ABT263
靶点（Target）	Bcl-xL; Bcl-2; Bcl-w
通路（Pathway）	Apoptosis–Bcl-2 Family
CAS号（CAS NO.）	923564-51-6
分子式（Formula）	C₄₇H₅₅ClF₃N₅O₆S₃
分子量（Molecular Weight）	974.6
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO
结构式（Structure）

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在HeLa细胞中建立哺乳动物双杂交系统，用ABT-263 (0-500 nM)孵育细胞，ABT-263破坏Bcl-2家族蛋白之间的相互作用，ABT-263抑制VP16-Bcl-xS和Gal4-Bcl-xL的相互作用，EC₅₀约为50 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

体内实验中，给移植瘤小鼠口服不同剂量ABT-263 (25-100 mg/kg/d)，ABT-263对SCLC和ALL表现出较高抑制作用，100 mg/kg ABT-263引起快速的、完全的肿瘤衰退。^[¹^]

参考文献

[1] Tse C, et al. ABT-263: A Potent and Orally Bioavailable Bcl-2 Family Inhibitor. Cancer Res. 68: 3421-3428 (2008).

客户使用本产品发表的科研文献（部分）

[1] Meng F, et al. Down-regulation of BCL2L13 renders poor prognosis in clear cell and papillary renal cell carcinoma. Cancer Cell Int. 2021 Jun 30;21(1):332. doi: 10.1186/s12935-021-02039-y. PMID: 34193180; PMCID: PMC8247248. IF: 5.722

HB220909

产品描述

产品性质

英文别名（English Synonym）	ABT-263; ABT 263; ABT263
靶点（Target）	Bcl-xL; Bcl-2; Bcl-w
通路（Pathway）	Apoptosis–Bcl-2 Family
CAS号（CAS NO.）	923564-51-6
分子式（Formula）	C₄₇H₅₅ClF₃N₅O₆S₃
分子量（Molecular Weight）	974.6
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO
结构式（Structure）

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

（二）动物实验（体内实验）

体内实验中，给移植瘤小鼠口服不同剂量ABT-263 (25-100 mg/kg/d)，ABT-263对SCLC和ALL表现出较高抑制作用，100 mg/kg ABT-263引起快速的、完全的肿瘤衰退。^[¹^]

参考文献

[1] Tse C, et al. ABT-263: A Potent and Orally Bioavailable Bcl-2 Family Inhibitor. Cancer Res. 68: 3421-3428 (2008).

客户使用本产品发表的科研文献（部分）

HB220909

Bcl-2蛋白家族抑制剂|Navitoclax(ABT-263,ABT 263)|CAS 923564-51-6

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[1] Meng F, Zhang L, Zhang M, et al. Down-regulation of BCL2L13 renders poor prognosis in clear cell and papillary renal cell carcinoma. Cancer Cell Int. 2021;21(1):332. Published 2021 Jun 30. doi:10.1186/s12935-021-02039-y(IF:5.722)

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Bcl-2蛋白抑制剂|ABT-737(ABT737,ABT 737)|CAS 852808-04-9

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Bcl-2抑制剂|Venetoclax(ABT-199,GDC-0199)|CAS 1257044-40-8

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