RO495(CS-2667) TYK2抑制剂/非受体酪氨酸蛋白激酶2抑制剂|CAS 1258296-60-4

发表于2024年12月12日由上海金畔生物科技有限公司

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

RO495 (RO-495, CS-2667, CS2667)是一种非受体酪氨酸蛋白激酶2 (TYK2)的有效抑制剂。

产品性质

英文别名 (English Synonym)	RO495, RO-495, CS-2667, CS2667
中文名称 (Chinese Name)	RO495, RO-495, CS-2667, CS2667
靶点 (Target)	TYK2
通路 (Pathway)	JAK/STAT–JAK
CAS号 (CAS NO.)	1258296-60-4
分子式 (Formula)	C₁₇H₁₄Cl₂N₆O
分子量 (Molecular Weight)	389.24
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

参考文献

[1]. Tobie D. Lee, et al. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology November 2019, 96 (5) 629-640.

HB220902

RO495 (RO-495, CS-2667, CS2667)是一种非受体酪氨酸蛋白激酶2 (TYK2)的有效抑制剂。

产品性质

英文别名 (English Synonym)	RO495, RO-495, CS-2667, CS2667
中文名称 (Chinese Name)	RO495, RO-495, CS-2667, CS2667
靶点 (Target)	TYK2
通路 (Pathway)	JAK/STAT–JAK
CAS号 (CAS NO.)	1258296-60-4
分子式 (Formula)	C₁₇H₁₄Cl₂N₆O
分子量 (Molecular Weight)	389.24
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

参考文献

[1]. Tobie D. Lee, et al. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology November 2019, 96 (5) 629-640.

HB220902

RO495(CS-2667) TYK2抑制剂/非受体酪氨酸蛋白激酶2抑制剂|CAS 1258296-60-4

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AICAR阿卡地新(Acadesine) AMP活化蛋白激酶(AMPK)激活剂|CAS 2627-69-2

发表于2024年11月24日由上海金畔生物科技有限公司

AICAR阿卡地新(Acadesine) AMP活化蛋白激酶(AMPK)激活剂|CAS 2627-69-2

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已发表文献

AICAR是一种可通透细胞膜AMP活化蛋白激酶（AMPK）的激活剂。AMPK是一种异源二聚体蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶，是代谢调控的关键蛋白，当能量供应不足时，AMP/ATP的比率上调，AMPK就会被激活，抑制合成代谢。AICAR可以激活AMPK，但不影响ATP、ADP和AMP的水平。在细胞或动物水平，AICAR可以通过激活AMPK从而促进骨骼肌非胰岛素依赖的葡萄糖摄入。AICAR诱导的骨骼肌葡萄糖摄入不能被PI3K的抑制剂所阻断。

产品性质

英文别名（English Synonym）	NSC105823; NSC-105823; NSC 105823; AICA Riboside; AICARiboside; AICA-Riboside; AICAR; Acadesine; 5-Aminoimidazole-4-carboxamide1-β-D-ribofuranoside
中文名称 (Chinese Name)	阿卡地新
靶点（Target）	AMPK; Autophagy; Mitophagy
CAS号（CAS NO.）	2627-69-2
分子式（Formula）	C₉H₁₄N₄O₅
分子量（Molecular Weight）	258.23
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

AICAR (0.01-1 Mm; 2 h) 作用于大鼠原代星形胶质细胞、小胶质细胞和巨噬细胞，结果显示AICAR呈剂量依赖性地抑制LPS诱导的TNFα、IL-1β和IL-6的合成。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

AICAR（100 mg/kg；腹腔注射）处理LPS大鼠，结果表明AICAR能有效抑制大鼠体内LPS介导的血清IL-1β和IFN-γ水平上升。^[1]

参考文献

[1]. Giri S, et al. 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-4-ribofuranoside inhibits proinflammatory response in glial cells: a possible role of AMP-activated protein kinase. J Neurosci. 2004 Jan 14;24(2):479-87.

HB221109

产品性质

英文别名（English Synonym）	NSC105823; NSC-105823; NSC 105823; AICA Riboside; AICARiboside; AICA-Riboside; AICAR; Acadesine; 5-Aminoimidazole-4-carboxamide1-β-D-ribofuranoside
中文名称 (Chinese Name)	阿卡地新
靶点（Target）	AMPK; Autophagy; Mitophagy
CAS号（CAS NO.）	2627-69-2
分子式（Formula）	C₉H₁₄N₄O₅
分子量（Molecular Weight）	258.23
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

AICAR (0.01-1 Mm; 2 h) 作用于大鼠原代星形胶质细胞、小胶质细胞和巨噬细胞，结果显示AICAR呈剂量依赖性地抑制LPS诱导的TNFα、IL-1β和IL-6的合成。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

AICAR（100 mg/kg；腹腔注射）处理LPS大鼠，结果表明AICAR能有效抑制大鼠体内LPS介导的血清IL-1β和IFN-γ水平上升。^[1]

参考文献

HB221109

AICAR阿卡地新(Acadesine) AMP活化蛋白激酶(AMPK)激活剂|CAS 2627-69-2

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Daphnetin瑞香素(祖师麻甲素/7,8-二羟基香豆素)蛋白激酶抑制剂|CAS 486-35-1

发表于2024年11月15日由上海金畔生物科技有限公司

Daphnetin瑞香素(祖师麻甲素/7,8-二羟基香豆素)蛋白激酶抑制剂|CAS 486-35-1

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已发表文献

Daphnetin（又名瑞香素；祖师麻甲素；7,8-二羟基香豆素；7,8-Dihydroxycoumarin; Daphnetol）是从Genus Daphne中分离得到的一种香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，不仅对EGFR有明显抑制作用，还可抑制PKA和PKC的活性，对EGFR、PKA和PKC作用的 IC₅₀ 值分别为7.67 μM、9.33 μM和25.01 μM。同时Daphnetin在临床上还被应用于治疗凝血功能障碍及类风湿性关节炎等疾病。

产品性质

英文别名（English Synonym）	7,8-Dihydroxycoumarin; Daphnetol
中文名称 (Chinese Name)	瑞香素；祖师麻甲素；7,8-二羟基香豆素
靶点（Target）	EGFR; PKA; PKC
通路（Pathway）	JAK/STAT—EGFR
CAS号（CAS NO.）	486-35-1
分子式（Formula）	C₉H₆O₄
分子量（Molecular Weight）	178.14
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在体外，daphnetin在25–40 µM浓度之间导致恶性疟原虫引起的3H-次黄嘌呤掺入的抑制率为50% (IC₅₀)。^[1]在雌激素条件下，daphnetinn (12.5-200 μM)处理24 h即可抑制MCF-7细胞增殖，在72 h时，其IC₅₀为73±4.1 μM。Daphnetinn (50, 100和200 μM)可降低细胞周期蛋白D1的水平，但在最小的测试浓度下（Daphnetinn为50 μM时），细胞周期蛋白E的水平无明显改变，蛋白p27水平开始升高。^[3]

（二）动物实验（体内实验）

经过水迷宫测试之后，指定小鼠进行强迫游泳测试，结果显示Daphnetin（2-8 mg/kg）可增强应激小鼠的表现。^[2]连续3天每天对未成熟小鼠皮下注射Daphnetinn (35, 70, 140 mg/kg)，发现并不能增加子宫重量，反而发现子宫重量下降，Daphnetinn的剂量为140 mg/kg时，子宫重量显著降低39.5%。^[3]

参考文献

[1] Yang YZ, Ranz A, Pan HZ, Zhang ZN, Lin XB, Meshnick SR. Daphnetin: a novel antimalarial agent with in vitro and in vivo activity. Am J Trop Med Hyg. 1992 Jan;46(1):15-20.

[2] Liao MJ, Lin LF, Zhou X, Zhou XW, Xu X, Cheng X, Gao Q, Luo HM. Daphnetin prevents chronic unpredictable stress-induced cognitive deficits. Fundam Clin Pharmacol. 2013 Oct;27(5):510-6.

[3] Jiménez-Orozco FA, et al. Differential effects of esculetin and daphnetin on in vitro cell proliferation and in vivo estrogenicity. Eur J Pharmacol. 2011 Oct 1;668(1-2):35-41.

HB220720

产品性质

英文别名（English Synonym）	7,8-Dihydroxycoumarin; Daphnetol
中文名称 (Chinese Name)	瑞香素；祖师麻甲素；7,8-二羟基香豆素
靶点（Target）	EGFR; PKA; PKC
通路（Pathway）	JAK/STAT—EGFR
CAS号（CAS NO.）	486-35-1
分子式（Formula）	C₉H₆O₄
分子量（Molecular Weight）	178.14
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

（二）动物实验（体内实验）

参考文献

[1] Yang YZ, Ranz A, Pan HZ, Zhang ZN, Lin XB, Meshnick SR. Daphnetin: a novel antimalarial agent with in vitro and in vivo activity. Am J Trop Med Hyg. 1992 Jan;46(1):15-20.

[2] Liao MJ, Lin LF, Zhou X, Zhou XW, Xu X, Cheng X, Gao Q, Luo HM. Daphnetin prevents chronic unpredictable stress-induced cognitive deficits. Fundam Clin Pharmacol. 2013 Oct;27(5):510-6.

[3] Jiménez-Orozco FA, et al. Differential effects of esculetin and daphnetin on in vitro cell proliferation and in vivo estrogenicity. Eur J Pharmacol. 2011 Oct 1;668(1-2):35-41.

HB220720

Daphnetin瑞香素(祖师麻甲素/7,8-二羟基香豆素)蛋白激酶抑制剂|CAS 486-35-1

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0525-0000-1 重组人活化蛋白激酶说明书

发表于2024年11月12日由上海金畔生物科技有限公司

世界*实验材料供应商 ProQinase上海金畔生物为其中国代理， ProQinase在一直是行业的*,一直为广大科研客户提供zui为的产品和服务,上海金畔生物一直秉承为中国科研客户带来的产品，的服务， ProQinase就是为了给广大科研客户带来更加完善的产品和服务,您的满意将是我们zui大的收获

ProQinase中国代理, ProQinase上海代理， ProQinase北京代理，ProQinase广东代理， ProQinase江苏代理ProQinase湖北代理,ProQinase天津,ProQinase黑龙江代理,ProQinase内蒙古代理,ProQinase吉林代理,ProQinase福建代理, ProQinase江苏代理, ProQinase浙江代理, ProQinase四川代理,

ProQinase是一家致力于为肿瘤蛋白激酶及肿瘤血管发生为治疗靶点的药物研发提供研发试剂及服务的高科技生物公司。ProQinase成立于2001年，是瑞士弗里堡肿瘤生物技术中心（欧洲zui大的私有肿瘤医院）的全资子公司。随着多年的成长， ProQinase已发展为拥有完整的蛋白激酶研究平台，致力于促进以肿瘤蛋白激酶为治疗靶点的新型药物研发工作，并加速新型药物在私有肿瘤医院的临床试验，是业内*的产品及技术供应商。ProQinase's 完善的蛋白激酶研究技术平台包括一个激酶研究试剂及临床前研究服务体系，包括一个zui大的重组蛋白激酶商品库，包括275个自主研发生产的催化活性蛋白激酶，11个脂质激酶和14个激酶底物，多供应产品共有396 个蛋白激酶及13个脂质激酶课用于激酶生化检测（HTS, 激酶选择性分析及确定激酶抑制剂的IC50)。除丰富的激酶研究产品线外，ProQinase还提供的以细胞检测、特定靶点的磷酸化检测及各种功能性细胞学检测（如迁移率检测、增殖检测、软琼脂检测及血管发生检测）。凭借PanQinase® Assay及先进的仪器设备，ProQinase提供的筛选服务有着zui短的响应时间及详尽的数据分析结果。此外，ProQinase 还提供细胞及体内检测系统服。目前，ProQinase已为前20强的药物公司中的17个公司提供药物研发产品或服务。

货号：0525-0000-1

品名：Recombinant Human Active Protein Kinase（重组人活化蛋白激酶）

同义词：	AXL，EC，UFO
产品描述：	人类C端片段，GST-HIS融合蛋白，在昆虫细胞Sf 9细胞中表达
产品特性：	AXL，批号：003，通过LC-ESI-MS/MS质谱确认为Axl(Axl受体酪氨酸激酶)
融合蛋白理论分子量：	76549 DA
表达宿主：	Sf9昆虫细胞
纯化方法：	GST亲和层析
活化：	此激酶未经特殊程序激活
缓冲液：	50 mM HEPES pH 7.5, 100 mM NaCl, 5 mM DTT, 4 mM 还原型谷胱甘肽, 20 % 甘油
储存温度：	– 80°C。产品不得存放在稀溶液中，10µL等分不可取的。避免反复冻融！
蛋白质浓度：	0.228µg/µL（Bradford法使用BSA作为标准蛋白）
生化参数：	特定的激酶活性（P_i转移）：26 pmol/µg × min ATP-K M : 0.9 µM

AXL Lot 003:考马斯染色 AXL Lot 003: ATP的 V max 和 Km 值的测定

产品的使用过程

1，缓冲液准备

标准检测缓冲液（2.5X储存）

– 125 mM HEPES-NaOH, pH 7.5

– 7.5 mM MgCl 2

– 7.5 mM MnCl 2

– 7.5 µM Na-orthovanadate

– 2.5 mM DTT

激酶稀释缓冲液（10X储存）

– 500 mM HEPES-NaOH, pH7.5

– 2.5 mg/ml PEG 20.000

– 10 mM DTT

2，试验操作手册

在PP V底板上反应：

1）添加20ul标准检测缓冲液（2.5X储存）

2）添加5µL 10% DMSO (w, w/o test cpd)

3）添加10ul底物（到50mM HEPES PH 7.5中）

4）添加10ul重组蛋白激酶（到1X激酶稀释缓冲液中）

5）添加5ulATP（到水中）

6）混合振动筛

7）30°C孵育40 min

8）使用20µL 10% H₃ PO ₄终止反应

9）用200µL 150 mm H ₃ PO ₄预湿过滤板（用20µL 100%乙醇先洗MSPH 过滤板）

10）转移反应液混合到过滤板上

11）培养至少10次，但每次不超过20分钟

12）真空过滤反应混合物

13）用200µL 150 mm H ₃ PO₄洗涤3次

14）用20µL 100%乙醇洗涤1次

15）40°C干燥30分钟

16）每孔上添加50µL闪烁物

17）用闪烁计数器计数

货号	品名	规格	目录价	品牌
0525-0000-1	Recombinant Human Active Protein Kinase	0.01 mg kinase	4611	ProQinase
0525-0000-1	Recombinant Human Active Protein Kinase	0.10 mg kinase	22009	ProQinase
0525-0000-1	Recombinant Human Active Protein Kinase	1.00 mg kinase	75460	ProQinase

产品链接：https://www.proqinase.com/products-services-recombinant-proteins/active-protein-kinases

proqinase活性蛋白激酶/重组蛋白激酶

发表于2024年10月29日由上海金畔生物科技有限公司

proqinase活性蛋白激酶/重组蛋白激酶

应用领域

重组蛋白激酶可用于激酶抑制剂的鉴定和表征。蛋白激酶使底物上的丝氨酸或苏氨酸氨基酸磷酸化，从而调节多种细胞信号传导过程。

ProQinase提供了大量的活性重组蛋白激酶。我们的活性激酶可以作为现货购买，也可以批量购买。

活性重组蛋白激酶和其他靶标的重组蛋白可以根据您的药物开发项目的需求量身定制。

我们所有的活性酶都经过放射激酶活性测定的活性测试，以确保我们产品的高质量。批次特定的活动信息可用来确保筛查项目的结果可重复。

搜索：

产品	产品编号	ADP-Glo™	产品描述	同义字
ABL1	0992-0000-1	是	人内部片段GST-HIS融合蛋白，在Sf …	ABL1，ABL，JTK7，p150，c …	进入店铺
ABL1 E255K	0924-0000-1	是	人内部片段，E255K突变，GST- …	ABL1，c-Abl，JTK7，p150	进入店铺
ABL1 F317I	0989-0000-1	是	人内部片段，F317I突变，GST-HI …	ABL1，ABL，JTK7，p150，c …	进入店铺
ABL1 G250E	0925-0000-1	是	人内部片段，G250E突变，GST- …	ABL1，ABL，JTK7，p150，c …	进入店铺
ABL1 H396P	0991-0000-1	是	人内部片段H396P突变GST-HIS融合蛋白在Sf9细胞中表达	ABL1，ABL，JTK7，p150，c …	进入店铺
ABL1 M351T	0990-0000-1	是	人内部片段，M351T突变，GST- …	ABL1，ABL，JTK7，p150，c …	进入店铺
ABL1 Q252H	0926-0000-1	是	人内部片段，Q252H突变，GST- …	ABL1，ABL，JTK7，p150，c …	进入店铺
ABL1 T315I	0757-0000-1	是	人内部片段，T315I突变，GST-HI …	ABL1，ABL，JTK7，p150，c …	进入店铺
ABL1 Y253F	0927-0000-1	是	人类内部碎片Y253F…	ABL1，ABL，JTK7，p150，c-ABL，v- …	进入店铺
2号	1548-0000-1	没有	人类N端片段激活…	ABL2，ABLL，ARG	进入店铺

简介信息

表达的主人

Sf9昆虫细胞，大肠杆菌

激酶标签

GST-HIS，GST，HIS，未标记

物品尺寸

10μg，100μg，1 mg，散装

纯化与活化

亲和色谱法（如果需要）通过上游激酶激活，ATP自动激活或与激活伴侣共表达

质量控制

纯度和特性的确定（Coomassie，LC-ESI-MS / MS质谱）激酶活性（Vmax / ATP-Km）的验证基于FlashPlate™的放射分析

ProQinase的检测技术

所有活性蛋白激酶均已成功检查是否适用于辐射过滤器结合测定和基于FlashPlate™的测定。另外，对于大多数激酶，已经证明了其在ADP-Glo™激酶测定法（Promega）中的应用（请参见上表）。

预期

更多的蛋白激酶正在开发中

proqinase 活性蛋白激酶

发表于2024年10月28日由上海金畔生物科技有限公司

proqinase 成立于2001年，是弗莱堡肿瘤生物学中心的子公司。这个癌症中心将的研究与的患者护理结合在一起。初，ProQinase的建立是为了通过营销研究工具和测试系统为肿瘤生物学中心的内部抗癌药物开发提供资金支持。如今，ProQinase是一家先进的肿瘤学药物发现合同研究组织（CRO）。

proqinase 活性蛋白激酶

应用领域

重组蛋白激酶可用于鉴定和表征激酶抑制剂。ProQinase提供大量活性重组蛋白激酶，可立即上架。

我们的产品

产品	产品编号	产品描述	同义词
ABL1 E255K	0924-0000-1	人类，内部片段，E255K ……	ABL1，c-Abl，JTK7，p150
ABL1 F317I	0989-0000-1	人类，内部片段，F317I ……	ABL1，ABL，JTK7，p150，c-ABL，v- …
ABL1 G250E	0925-0000-1	人类，内部片段，G250E ……	ABL1，ABL，JTK7，p150，c-ABL，v- …
ABL1 H396P	0991-0000-1	人类，内部片段，H396P ……	ABL1，ABL，JTK7，p150，c-ABL，v- …
ABL1 M351T	0990-0000-1	人类，内部片段，M351T ……	ABL1，ABL，JTK7，p150，c-ABL，v- …
ABL1 Q252H	0926-0000-1	人类，内部片段，Q252H ……	ABL1，ABL，JTK7，p150，c-ABL，v- …
ABL1 T315I	0757-0000-1	人类，内部片段，T315I ……	ABL1，ABL，JTK7，p150，c-ABL，v- …
ABL1 wt	0992-0000-1	人类，内部片段，GST-HI ……	ABL1，ABL，JTK7，p150，c-ABL，v- …
ABL1 Y253F	0927-0000-1	人类，内部片段，Y253F ……	ABL1，ABL，JTK7，p150，c-ABL，v- …
ABL2	1548-0000-1	人类，N-末端片段，活化…	ABL2，ABLL，ARG

信息简介

表达主持人

Sf9昆虫细胞，大肠杆菌

激酶标签

GST-HIS，GST，HIS，Untagged

物品尺寸

10μg，100μg，1mg，散装

净化和激活

亲和层析如果需要，通过上游激酶，ATP自激活或与活化配偶体共表达激活

质量控制

纯度和特性的测定（考马斯，LC-ESI-MS / MS质谱）激酶活性的验证（Vmax / ATP-Km）基于FlashPlate™的放射性测定

ProQinase的Assay Technologies

成功检查所有活性蛋白激酶在辐射测量滤光片结合测定和基于FlashPlate TM的测定中的应用。此外，对于大多数激酶，已经证明了在ADP-Glo TM激酶测定（Promega）中的应用（参见上表）。

H-89双盐酸盐(H 89 2HCl) 蛋白激酶A抑制剂 PKA磷酸化抑制剂|CAS 130964-39-5

发表于2024年10月23日由上海金畔生物科技有限公司

H-89双盐酸盐(H 89 2HCl) 蛋白激酶A抑制剂 PKA磷酸化抑制剂|CAS 130964-39-5

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FAQ

COA

已发表文献

H-89, Dihydrochloride又称为H 89 2HCl，是一种有效的、细胞通透性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂，Ki值为48 nM，通过与ATP竞争性结合PKA催化亚基，抑制PKA磷酸化作用。H-89, Dihydrochloride还可抑制S6K1、MSK1、ROCK-II、PKBα和MAPKAP-K1b等激酶活性，IC₅₀依次为80、120、270、2600和2800 nM。另外，H-89, Dihydrochloride对一些细胞受体和离子通道也具有活性。

产品性质

英文别名（English Synonym）	(E)-N-(2-(4-bromocinnamylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride; H 89 2HCl; H-89 dihydrochloride; H89 Dihydrochloride; H 89; Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride
中文名称 (Chinese Name)	H-89双盐酸盐
靶点（Target）	PKA
CAS号（CAS NO.）	130964-39-5
分子式（Formula）	C₂₀H₂₀BrN₃O₂S▪2HCl
分子量（Molecular Weight）	519.28
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥50 mg/mL，不溶于水和乙醇
结构式（Structure）

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。易溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测H-89, Dihydrochloride是如何抑制PKA的，在培养48 h后，PC12D细胞使用含有不同浓度H-89, Dihydrochloride (0, 20, 30 μM) 培养液预培养细胞1 h，然后添加含有10 μM forskolin新鲜培养基孵育1 h后，检测放射性P标记磷酸化蛋白，发现H-89, Dihydrochloride可剂量依赖性抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。同时，H-89, Dihydrochloride不会影响cAMP积累和AC活性，以上说明H-89, Dihydrochloride是直接抑制PKA活性的。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在体内检测H-89, Dihydrochloride对Aβ沉积的影响，使用8周大PDAPP (APP_717V-F) 转基因小鼠模型，每只小鼠通过脑前囱旁的侧脑室给药H-89, Dihydrochloride (103 μM; 5 mL)，给药3 h后，解剖小鼠取脑部海马体（阿尔茨海默症Alzheimer’s disease病程中脑部主要影响区域），ELISA检测Aβ含量，结果显示Aβ沉积减少。^[2]

参考文献

[1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D pheochromocytoma cells. J Med Chem 265(9): 5267-5272（1990）.

[2]. Su, Y., et al. Inhibition of Abeta production and APP maturation by a specific PKA inhibitor. FEBS Lett 546(2-3):407-410(2003).

HB221109

产品性质

英文别名（English Synonym）	(E)-N-(2-(4-bromocinnamylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride; H 89 2HCl; H-89 dihydrochloride; H89 Dihydrochloride; H 89; Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride
中文名称 (Chinese Name)	H-89双盐酸盐
靶点（Target）	PKA
CAS号（CAS NO.）	130964-39-5
分子式（Formula）	C₂₀H₂₀BrN₃O₂S▪2HCl
分子量（Molecular Weight）	519.28
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥50 mg/mL，不溶于水和乙醇
结构式（Structure）

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。易溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

（二）动物实验（体内实验）

参考文献

[2]. Su, Y., et al. Inhibition of Abeta production and APP maturation by a specific PKA inhibitor. FEBS Lett 546(2-3):407-410(2003).

HB221109

H-89双盐酸盐(H 89 2HCl) 蛋白激酶A抑制剂 PKA磷酸化抑制剂|CAS 130964-39-5

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proqinase品牌代理

发表于2024年10月12日由上海金畔生物科技有限公司

proqinase 品牌介绍

简要描述：

ProQinase公司成立于2001年，主要专注于提供肿瘤相关蛋白激酶药物开发的产品和服务，拥有完整的激酶相关药物筛选及客户服务平台“Integrated Protein Kinase Technology”。经过十几年的高速发展，ProQinase已经成为提供蛋白激酶相关药物开发产品和服务领域中。

ProQinase公司成立于2001年，主要专注于提供肿瘤相关蛋白激酶药物开发的产品和服务，拥有完整的激酶相关药物筛选及客户服务平台“Integrated Protein Kinase Technology”。经过十几年的高速发展，ProQinase已经成为提供蛋白激酶相关药物开发产品和服务领域中。其提供的高品质活性蛋白激酶可适用于多种生化激酶功能测试（如高通量筛选，检测性分布和IC50的测定）

2017年8月ProQinase获得ISO9001：2015认证。2019年2月，ProQinase被Reaction Bioglogy Corporation（RBC）公司收购。RBC是早期药物研发服务，其提供的服务重点偏向于以激酶和表观遗传药物靶点的生活和细胞为基础的分析。

多种蛋白激酶抑制剂|星形孢菌素 Staurosporine (1mM)

发表于2024年10月8日由上海金畔生物科技有限公司

多种蛋白激酶抑制剂|星形孢菌素 Staurosporine (1mM)

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

Staurosporine，一种生物碱，分离自链霉菌Saurosporesa的培养液，是一种可以通透细胞膜的多种蛋白激酶的抑制剂，如蛋白酶C(PKC)(IC50=0.7nM), PKA(IC50=7nM), PKG(IC50=8.5nM), CAMKII和MLCK等。在50-100nM，Staurosporine还可作为一种功能性神经因子拮抗剂，促进神经突起的生长(Neurite outgrowth)；在0.2-1μM，可以诱导细胞凋亡。

本品为溶于DMSO的星形孢菌素储存液，浓度为1mM，为细胞培养级别，可直接用于细胞培养。常见使用浓度10-200nM，具体浓度请参考文献，根据实验情况进行优化。

产品性质

CAS号（CAS NO.）	62996-74-1
分子式（Formula）	C₂₈H₂₆N₄O₃
分子量（Molecular Weight）	466.53
纯度（Purity）	＞99%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO和DMF，微溶于氯仿和甲醇，不溶于水。
结构式（Structure）

运输和保存方法

冰袋运输，-20℃干燥避光保存，有效期6个月。建议按照单次使用量分装保存，避免反复冻融。

注意事项

1）本品有毒，请注意小心防护。

2）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

3）本产品仅作科研用途！

相关产品

产品名称	产品编号	规格
Ionomycin,Calcium Salt 离子霉素，钙盐	50401ES03	1mg
Ionomycin,Free base 离子霉素，游离酸	50402ES03	1mg
Monensin Solution (1,000×) 莫能霉素溶液（1,000×）	50501ES03	1mL
Monensin Solution (1,000×) 莫能霉素溶液（1,000×）	50501ES08	5mL
Monensin 莫能霉素	50501ES60	100 mg
Brefeldin A(BFA,5mg/mL) 布雷非德菌素A（5mg/mL）	50502ES03	1mg
Brefeldin A(BFA,5mg/mL) 布雷非德菌素A（5mg/mL）	50502ES08	5mg
PMA (TPA, 5mg/mL) 佛波肉荳蔻醋酸（5mg/mL）	50601ES02	500μg
PMA (TPA, 5mg/mL) 佛波肉荳蔻醋酸（5mg/mL）	50601ES03	1mg
Phytohaemagglutinin M（PHA-M）植物血凝素	40110ES08	5mg
Staurosporine (1mM) 星形孢菌素（1mM）	40334ES60	100μL
Staurosporine (1mM) 星形孢菌素（1mM）	40334ES76	500μL

HB210526

产品性质

CAS号（CAS NO.）	62996-74-1
分子式（Formula）	C₂₈H₂₆N₄O₃
分子量（Molecular Weight）	466.53
纯度（Purity）	＞99%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO和DMF，微溶于氯仿和甲醇，不溶于水。
结构式（Structure）

运输和保存方法

冰袋运输，-20℃干燥避光保存，有效期6个月。建议按照单次使用量分装保存，避免反复冻融。

注意事项

1）本品有毒，请注意小心防护。

2）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

3）本产品仅作科研用途！

相关产品

产品名称	产品编号	规格
Ionomycin,Calcium Salt 离子霉素，钙盐	50401ES03	1mg
Ionomycin,Free base 离子霉素，游离酸	50402ES03	1mg
Monensin Solution (1,000×) 莫能霉素溶液（1,000×）	50501ES03	1mL
Monensin Solution (1,000×) 莫能霉素溶液（1,000×）	50501ES08	5mL
Monensin 莫能霉素	50501ES60	100 mg
Brefeldin A(BFA,5mg/mL) 布雷非德菌素A（5mg/mL）	50502ES03	1mg
Brefeldin A(BFA,5mg/mL) 布雷非德菌素A（5mg/mL）	50502ES08	5mg
PMA (TPA, 5mg/mL) 佛波肉荳蔻醋酸（5mg/mL）	50601ES02	500μg
PMA (TPA, 5mg/mL) 佛波肉荳蔻醋酸（5mg/mL）	50601ES03	1mg
Phytohaemagglutinin M（PHA-M）植物血凝素	40110ES08	5mg
Staurosporine (1mM) 星形孢菌素（1mM）	40334ES60	100μL
Staurosporine (1mM) 星形孢菌素（1mM）	40334ES76	500μL

HB210526

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ProQinase重组蛋白激酶产品

发表于2024年9月3日由上海金畔生物科技有限公司

ProQinase是一家先进的肿瘤学药物发现合同研究组织（CRO）。我们全面的产品和服务平台包括数百种重组靶蛋白，多种复杂的生物化学和基于细胞的检测方法以及各种小鼠体内肿瘤模型。由于蛋白激酶是我们多年来的主要研究兴趣，因此我们的产品和生化分析专注于这一重要目标群体并不令人意外。相比之下，我们的大多数细胞分析和体内模型都旨在解决非激酶靶标。我们产品组合的新成员是我们稳定增长的体内免疫肿瘤平台，具有同源肿瘤模型和流式细胞仪分析。

如果我们在以下页面上描述的临床前测试服务或产品不能*您的要求，我们建议您与我们联系。根据我们的知识和经验，我们将找到一个定制的解决方案，以支持您的癌症药物发现项目。

ProQinase甚至可以成为您的综合药物发现（IDD）服务项目的合作伙伴。我们拥有丰富的经验和专业知识，可以与我们着名的化学合作伙伴NovAliX，法国和荷兰的Mercachem合作，完成从化合物合成和修饰到小鼠概念验证的完整癌症药物发现项目。

ProQinase重组蛋白激酶产品

Active Protein Kinases / Recombinant Protein Kinases

活性蛋白激酶/重组蛋白激酶
应用领域
重组蛋白激酶可用于激酶抑制剂的鉴定和鉴定。Proqinase提供了大量的活性重组蛋白激酶，立即上市。

产品	货号	Product Description	Synonyms
ABL1 E255K	0924-0000-1	human, internal fragment, E255K …	ABL1, c-Abl, JTK7, p150
ABL1 F317I	0989-0000-1	human, internal fragment, F317I …	ABL1, ABL, JTK7, p150, c-ABL, v-…
ABL1 G250E	0925-0000-1	human, internal fragment, G250E …	ABL1, ABL, JTK7, p150, c-ABL, v-…
ABL1 H396P	0991-0000-1	human, internal fragment, H396P …	ABL1, ABL, JTK7, p150, c-ABL, v-…
ABL1 M351T	0990-0000-1	human, internal fragment, M351T …	ABL1, ABL, JTK7, p150, c-ABL, v-…
ABL1 Q252H	0926-0000-1	human, internal fragment, Q252H…	ABL1, ABL, JTK7, p150, c-ABL, v-…
ABL1 T315I	0757-0000-1	human, internal fragment, T315I …	ABL1, ABL, JTK7, p150, c-ABL, v-…
ABL1 wt	0992-0000-1	human, internal fragment, GST-HI…	ABL1, ABL, JTK7, p150, c-ABL, v-…
ABL1 Y253F	0927-0000-1	human, internal fragment, Y253F …	ABL1, ABL, JTK7, p150, c-ABL, v-…
ABL2	1548-0000-1	human, N-terminal fragment, activ…	ABL2, ABLL, ARG

表达主体

昆虫细胞，大肠杆菌

激酶标记

GST-HIS、GST、HIS、未加标签

项目大小

10μg，100μg，1 mg，散装

净化与活化

通过上游激酶、atpauto激活或与激活伙伴共表达的亲和色谱激活，如果需要的话。

质量控制

纯度和鉴别的测定（考马斯，LC-ESI-MS/MS质谱法）激酶活性的验证（Vmax/ATP-km）基于flashplate™的辐射测定

Proqinase检测技术

所有活性蛋白激酶都被成功地用于放射过滤结合分析和基于flashplate™的分析。此外，对于大多数激酶，已证明在ADP Glo™激酶测定（Promega）中的应用（见上表）。

交付

收到采购订单后2天内
美国客户从我们的美国存储站点获得服务

预期的

更多的蛋白激酶正在开发中。