Itraconazole(伊曲康唑,R51211) 三唑类抗真菌药物 CYP3A4抑制剂|CAS 84625-61-6
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
Itraconazole（伊曲康唑, R51211）是一种亲脂性的高效、广谱的三唑类抗真菌药物，是一种口服制剂，可以高选择性地抑制细胞色素P-450依赖性酶，抑制麦角固醇的合成，引起细胞膜损伤，从而使真菌细胞死亡。Itraconazole是CYP3A4的有效抑制剂，其IC50值为6.1 nM。Itraconazole也是Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂，其IC50值约为800 nM。Itraconazole具有抗癌和抗血管生成作用。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
R51211 |
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中文名称 (Chinese Name) |
伊曲康唑；依他康唑 |
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靶点（Target） |
CYP3A4 |
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CAS号（CAS NO.） |
84625-61-6 |
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分子式（Formula） |
C35H38Cl2N8O4 |
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分子量（Molecular Weight） |
705.63 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
Itraconazole（40 μg/mL）作用BAEC细胞36 h，具有抗血管内皮细胞增殖作用（IC50为0.16 μM）。[2]在体外研究中，Itraconazole可以抑制G1期内皮细胞周期的延长。[1]
（二）动物实验（体内实验）
在小鼠同种异体移植模型中，使用Itraconazole（75-100 mg/kg）给予雌性异种裸鼠灌胃，每天两次，处理18天后，结果显示Itraconazole抑制Hh通路活性和髓母细胞瘤的生长。[1] Itraconazole像其它Hh通路拮抗剂一样，能够抑制Hh通路的活性和髓母细胞瘤在小鼠同种异体移植模型中的生长。[2]
参考文献
[1]. Kim, J., et al., Itraconazole, a commonly used antifungal that inhibits Hedgehog pathway activity and cancer growth. Cancer Cell, 2010. 17(4): p. 388-99.
[2]. Chong, C.R., et al., Inhibition of angiogenesis by the antifungal drug itraconazole. ACS Chem Biol, 2007. 2(4): p. 263-70.
HB221108
Itraconazole（伊曲康唑, R51211）是一种亲脂性的高效、广谱的三唑类抗真菌药物，是一种口服制剂，可以高选择性地抑制细胞色素P-450依赖性酶，抑制麦角固醇的合成，引起细胞膜损伤，从而使真菌细胞死亡。Itraconazole是CYP3A4的有效抑制剂，其IC50值为6.1 nM。Itraconazole也是Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂，其IC50值约为800 nM。Itraconazole具有抗癌和抗血管生成作用。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
R51211 |
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中文名称 (Chinese Name) |
伊曲康唑；依他康唑 |
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靶点（Target） |
CYP3A4 |
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CAS号（CAS NO.） |
84625-61-6 |
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分子式（Formula） |
C35H38Cl2N8O4 |
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分子量（Molecular Weight） |
705.63 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
Itraconazole（40 μg/mL）作用BAEC细胞36 h，具有抗血管内皮细胞增殖作用（IC50为0.16 μM）。[2]在体外研究中，Itraconazole可以抑制G1期内皮细胞周期的延长。[1]
（二）动物实验（体内实验）
在小鼠同种异体移植模型中，使用Itraconazole（75-100 mg/kg）给予雌性异种裸鼠灌胃，每天两次，处理18天后，结果显示Itraconazole抑制Hh通路活性和髓母细胞瘤的生长。[1] Itraconazole像其它Hh通路拮抗剂一样，能够抑制Hh通路的活性和髓母细胞瘤在小鼠同种异体移植模型中的生长。[2]
参考文献
[1]. Kim, J., et al., Itraconazole, a commonly used antifungal that inhibits Hedgehog pathway activity and cancer growth. Cancer Cell, 2010. 17(4): p. 388-99.
[2]. Chong, C.R., et al., Inhibition of angiogenesis by the antifungal drug itraconazole. ACS Chem Biol, 2007. 2(4): p. 263-70.
HB221108
暂无内容
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