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技术支持
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（ – ） – JQ1 BET溴结构域抑制剂
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(-)-JQ1 BET bromodomain inhibitor |
Catalog No.A8181
产品引用
1.Alfonso-Dunn R，Turner AW，et al。“超伸长复合物对HSV即刻早期基因的转录延伸驱动了淋巴感染和延迟再激活。细胞宿主微生物。” 2017年4月12日; 21（4）：507-517.e5。 PMID：28407486
2.图D，Standaert DG。“左旋多巴诱导的运动障碍中BET蛋白的失调。” Neurobiol Dis。2017年6月; 102：125-132。 PMID：28286180
3. Rulina AV，Mittler F，et al。“CRL-Nedd8通路抑制的不同结果揭示了癌细胞的可塑性。” 细胞死亡病 2016年12月1日; 7（12）：e2505。 结论：27906189
4. Ijaz T，Jamaluddin M，et al。“转录延伸复合物中BRD4和CDK9的协调活性是TGFβ诱导的Nox4表达和肌成纤维细胞转分化所必需的。” 细胞死亡病 2017年2月9日; 8（2）：e2606。 PMID：28182006
5. Sengupta，Surojeet，et al。“通过暂停RNA聚合酶的进展，抑制BET蛋白会损害雌激素介导的乳腺癌生长和转录。” 乳腺癌研究和治疗（2015年）：1-14。 PMID：25721606
6. Korb，Erica，et al。“BET蛋白Brd4激活神经元中的转录，BET抑制剂Jq1可以阻断小鼠的记忆。” 自然神经科学（2015）。 结论：26301327
7. Peeters，Janneke GC，et al。“抑制自身炎症位点衍生T细胞中的*增强活性可降低疾病相关基因表达。” Cell报道（2015年）。 PMID：26387944
8. Alonso，Victoria Lucia，et al。“克氏锥虫（TcBDF3）中溴结构域因子3的过度表达会影响寄生虫的分化并保护其免受溴结构域抑制剂的影响。” FEBS期刊（2016年）。 结论：27007774
生物活性
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描述 |
（ – ） – JQ-1，立体异构体（+） – JQ1，显示与任何溴结构域没有显着的相互作用。 |
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目标 |
BET溴结构域 |
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IC50 |
~50和90 nM |
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协议
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细胞实验：[1] |
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细胞系 |
BRD4依赖性NMC细胞 |
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制备方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度> 10mM。获得更高浓度的一般提示：请将管在37°C加热10分钟和/或在超声波浴中摇动一段时间。库存溶液可在-20°C以下储存数月。 |
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反应条件 |
250nM，72小时的增殖抑制250nM，48小时用于细胞周期停滞诱导 |
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应用 |
在BRD4依赖性NMC细胞中，预期分化伴随生长停滞，如通过减少Ki67染色，持续抑制增殖和G1细胞周期停滞所证明的。进行RAD21和RAN的定量RT-PCR。（ – ） – JQ1对映体是（+） – JQ1的非活性对照。（+） – JQ1有效降低两种BRD4靶基因的表达，而（ – ） – JQ1无效。 |
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动物实验：[1] |
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动物模型 |
携带NMC 797异种移植物的雌性NCr裸鼠 |
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剂型 |
腹腔注射，每日50mg / kg |
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应用 |
治疗4天后，通过FDG-PET成像评估小鼠。用JQ1（（+）/ – ）处理观察到FDG摄取显着降低，而载体处理的小鼠表现出进行性疾病。肿瘤体积测量证实用JQ1处理减少了肿瘤生长。JQ1在该剂量和时间表上具有良好的耐受性，没有明显的毒性或体重减轻迹象。 |
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其他说明 |
请测试室内所有化合物的溶解度，实际溶解度可能与理论值略有不同。这是由实验系统错误引起的，这是正常的。 |
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参考文献： [1] Filippakopoulos P，Qi J，Picaud S，et al。选择性抑制BET溴结构域。Nature，2010,468（7327）：1067-1073。 |
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化学性质
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卡号 |
1268524-71-5 |
SDF |
下载SDF |
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同义词 |
（ – ） – JQ1 |
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化学名称 |
（R）-2-（4-（4-氯苯ji）-2,3,9-3甲基-6H-噻吩并[3,2-f] [1,2,4]三唑并[4,3-a]叔丁基] [1,4]二氮杂卓-6-基）乙酸甲酯 |
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Canonical SMILES |
CC1 = C（C）SC2 = C1C（C3 = CC = C（Cl）C = C3）= N [ C @ H ]（CC（OC（C）（C）C）= O）C4 = NN = C（ C）N24 |
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式 |
C 23 H 25 ClN 4 O 2 S. |
M.Wt |
456.99 |
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可溶性 |
> DMSO中> 22.8mg / mL |
存储 |
储存在-20°C |
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运输条件 |
评估样品解决方案：装有蓝色冰。所有其他可用尺寸：根据要求提供RT或蓝冰 |
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一般提示 |
为了获得更高的溶解度，请在37℃下加热管并在超声波浴中摇动一段时间。库存溶液可在-20℃以下储存数月。 |
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背景
（ – ） – JQ1是JQ1的立体异构体，JQ1是BET溴结构域的细胞渗透性小分子抑制剂，竞争性地结合乙酰 – 赖氨酸识别基序。JQ1是一种新型噻吩并三唑并-1,4-二氮杂，其化学结构中C6位具有附加且庞大的叔丁酯官能团，这允许额外的侧基多样性并减轻与中心苯并二氮杂受体的结合。JQ1竞争性结合溴结构域，从染色质中置换BRD4融合癌蛋白，其在BRD4依赖性细胞系和患者衍生的异种移植模型中诱导鳞状分化和特异性抗增殖作用。然而，研究结果表明，（ – ） – JQ1未能与任何测试的溴结构域显着相互作用，并表现出对BRD4的抑制作用（1），50％抑制浓度IC50值为10，
参考
Filippakopoulos P，Qi J，Picaud S，Shen Y，Smith WB，Fedorov O，Morse EM，Keates T，Hickman TT，Felletar I，Philpott M，Munro S，McKeown MR，Wang Y，Christie AL，West N，Cameron MJ ，Schwartz B，Heightman TD，La Thangue N，French CA，Wiest O，Kung AL，Knapp S，Bradner JE。选择性抑制BET溴结构域。性质。2010年12月23日; 468（7327）：1067-73。doi：10.1038 / nature09504。Epub 2010年9月24日。
Cat.No .Product NameInformation
A8181 (-)-JQ1BET bromodomain inhibitor
B7679 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt carnitine palmitoyltransferase I (CPT1) inhibitor
B7718 (R)-PFI 2 hydrochloride SETD7 histone lysine methyltransferase inhibitor
C4834 (S)-PFI-2 (hydrochloride) Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride
A4510 1,2,3,4,5,6-HexabromocyclohexaneJ AK2 tyrosine kinase inhibitor
C4119 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine prodrug form of 5-azacytidine, a DNA methyltransferase inhibitor
B5972 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid Histone LSD inhibitor
. C4445 2-D08 Sumoylation inhibitor
B5969 2-hexyl-4-Pentynoic Acid Potent and robust HDACs inhibitor
A4188 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) Apoptotic, antiproliferative and antiangiogenic agen
- A8182 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride SAHH and ENZ2 inhibitor
- A1905 3-Deazaneplanocin,DZNep S-adenosylhomocysteine and EZH2 inhibitor
- C3552 4'-bromo-Resveratrol Sirt1 and Sirt3 inhibitor
- A4524 4-HQN PARP inhibitor
- C4018 4-iodo-SAHA class I and class II histone deacetylase (HDAC) inhibitor
- B4106 4SC-202 Class I HDAC inhibitor
- C3505 5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride) NHE1, NHE2, and NHE3 inhibitor
- A1907 5-Azacytidine DNA methyltransferase inhibitor.
- B4947 A 366 G9a/GLP histone lysine methyltransferase inhibitor
- A4160 A-966492 PARP-1/-2 inhibitor, highly potent
B1182 ABC294640 Sphingosine kinase 2 inhibitor,selective and competitive
A3002 ABT-888 (Veliparib) Potent PARP inhibitor
B5936 ACY-241 Selective and orally active HDAC6 inhibitor
B6120 Adox indirect methyltransferase inhibitor
A4158 AG-14361 Potent PARP1 inhibitor
B7323 AGK 2 SIRT2 inhibitor, potent and selective
C5709 AGK7 cell-permeable, selective inhibitor of SIRT2
B4713 AK-7 selective and brain-permeable SIRT2 inhibitor
A4542 Alexidine dihydrochloride PTPMT1 inhibitor
A4119 AMG-900 Aurora kinase inhibitor
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