haemtech荧光底物产品简介
基于ANSN的植物底物
的一般结构举例说明了基于6-氨基-1-萘磺酰胺基（ANSN）的荧光底物的一般结构。在本化合物家族中，R 1是三肽，其COOH-末端残基通常是精氨酸。R 2和R 3可以是氢，烷基，芳基或环烷基。虚线表示各种丝氨酸蛋白酶的水解位点。
包含荧光报告基团6-氨基-1-萘-磺酰胺（ANSN）的底物是用于监测各种丝氨酸蛋白酶（1-12）的酶活性的有用化合物。在这类化合物中，ANSN报告基团（在R1位置）连接至短三肽序列。设计肽序列以优化酶和底物之间的相互作用。可以添加到R2和R3位置的其他组分反映了P'亚位位置的变化，并且通常影响底物的动力学参数。有效底物的化合物在三肽和ANSN基团之间水解。一旦从肽部分上切下，ANSN基团的相对荧光显示出约1000倍的增加。
下一页确定的动力学性质将有助于选择合适的底物。事实证明，ANSN底物对因子VIIa（1-5,7,9,10,12）的分析特别有用。尽管仅因子VIIa的底物水解速率相对较慢，但将组织因子掺入测定系统后，几种化合物（例如化合物SN-17a）的kcat表现出较大变化。
使用信息：
基于ANSN的底物在DMSO中以10mM储备液的形式提供，通常可用于分析浓度范围为400 nM至低至50pM的酶。ANSN底物通常以50至100 µM的最终浓度使用，并可以在大多数生理缓冲液（即TBS，HBS，PBS等）中稀释至该最终浓度。反应（荧光的相对变化）可以使用标准荧光计或荧光板读数器进行监测。可以将仪器设置在以下波长下使用动力学或终点模式（激发= 352nm，发射= 470nm）。通过在发射光束中使用390至450 nm长通截止滤光片，可以大程度地减少光伪影。
下表列出了每种底物的动力学性质，表格下方包括了一些期刊参考文献以供使用。
DMSO中的底物储备溶液应在4°C或更低的温度下冷冻保存，并应避光。在这些条件下，这些化合物将保持稳定超过一年。
**下表的关键字：K m = µM；k cat = s -1 ; k cat / K m = M -1 s -1 x 10 -5 ; ND =未确定
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结构 D-AFK-ANSNH-iC 4 H 9 .2HBr 对…有用 对纤溶酶有用 公式 二甲基亚砜 专注 10毫米 动力学性质 a VIIa VIIa / TF a 夏 电脑 吨PA 纤溶酶 ķ中号 ND ND ND ND ND ND ND 130 钾猫 ND ND ND ND ND ND ND 3.7 钾猫/ K M ND ND ND ND ND ND ND 0.28 -
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结构 Mes-D-LGR-ANSN（C 2 H 5）2 对…有用 对因子Xa有用 公式 二甲基亚砜 专注 10毫米 动力学性质 a VIIa VIIa / TF a 夏 电脑 吨PA 纤溶酶 ķ中号 31 180 200 125 580 113 ND ND 钾猫 0.63 0.007 0.79 36 15 0.055 ND ND 钾猫/ K M 0.2 ND 0.04 2.9 0.26 0.005 ND ND -
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结构 D-LPR-ANSNH-C 3 H 7 •2 HCl 对…有用 对因子XIa有用 公式 二甲基亚砜 专注 10毫米 动力学性质 a VIIa VIIa / TF a 夏 电脑 吨PA 纤溶酶 ķ中号 0.5 300 300 171 75 45 98 ND 钾猫 19 0.07 4.5 3.3 53 52 0.31 ND 钾猫/ K M 380 0.002 0.15 0.19 7.1 12 0.03 ND -
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结构 D-FPR-ANSNH-C 6 H 11 •2 HCl 对…有用 对凝血酶和VIIa有用 公式 二甲基亚砜 专注 10毫米 动力学性质 a VIIa VIIa / TF a 夏 电脑 吨PA 纤溶酶 ķ中号 0.4 150 330 150 ND 7.8 36 ND 钾猫 17 0.05 8.4 0.32 ND 6.6 0.074 ND 钾猫/ K M 430 0.004 0.25 0.02 ND 8.6 0.02 ND -
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结构 D-FPR-ANSNH-C 4 H 9 •2 HCl 对…有用 对因子VIIa有用 公式 二甲基亚砜 专注 10毫米 动力学性质 a VIIa VIIa / TF a 夏 电脑 吨PA 纤溶酶 ķ中号 ND 186 102 ND ND 53 ND ND 钾猫 ND 0.11 2.7 ND ND 21岁 ND ND 钾猫/ K M ND 0.006 0.26 ND ND 4 ND ND -
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结构 Boc-L-（pF）FPR-ANSNH-C 2 H 5 对…有用 对tPA有用 公式 二甲基亚砜 专注 10毫米 动力学性质 a VIIa VIIa / TF a 夏 电脑 吨PA 纤溶酶 ķ中号 3.7 50 217 ND ND ND 71 ND 钾猫 44 0.008 0.88 ND ND ND 1.03 ND 钾猫/ K M 120 0.002 0.04 ND ND ND 0.15 ND -
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结构 Boc-L-FPR-ANSNH-C 2 H 5 对…有用 对凝血酶有用 公式 二甲基亚砜 专注 10毫米 动力学性质 a VIIa VIIa / TF a 夏 电脑 吨PA 纤溶酶 ķ中号 17 ND ND 100 ND 540 47 ND 钾猫 58 ND ND 0.31 ND 2.2 0.011 ND 钾猫/ K M 34 ND ND 0.003 ND 0.04 0.002 ND -
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结构 L-EGR-ANSNH-C 3 H 7 •2 HBr 对…有用 对因子XIa有用 公式 二甲基亚砜 专注 10毫米 动力学性质 a VIIa VIIa / TF a 夏 电脑 吨PA 纤溶酶 ķ中号 100 ND ND 110 225 440 ND ND 钾猫 2.5 ND ND 0.2 82 17 ND ND 钾猫/ K M 0.25 ND ND 0.02 3.6 0.39 ND ND -
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结构 中银D-VLR-ANSNH-C 4 H 9 对…有用 对APC有用 公式 二甲基亚砜 专注 10毫米 动力学性质 a VIIa VIIa / TF a 夏 电脑 吨PA 纤溶酶 ķ中号 19 42 170 19 ND 3.9 ND ND 钾猫 0.055 0.007 1.6 0.055 ND 2.1 ND ND 钾猫/ K M 0.03 0.002 0.09 0.03 ND 5.2 ND ND -
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结构 D-VPR-ANSNH-C 4 H 9 •2 HCl 对…有用 对凝血酶和aPC有用 公式 二甲基亚砜 专注 10毫米 动力学性质 a VIIa VIIa / TF a 夏 电脑 吨PA 纤溶酶 ķ中号 2个 89 52 160 520 54 110 ND 钾猫 110 0.019 0.76 3.3 92 72 0.71 ND 钾猫/ K M 550 0.002 0.14 0.21 1.8 13 0.065 ND