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xcessbio M60230-2s说明书
4SC-202, HDAC/LSD1 Dual Inhibitor
4SC-202，HDAC/LSD1双缓蚀剂
$109.00
一种有效，选择性和口服生物利用度的HDAC / LSD1双重抑制剂。
| 货号 | 单元 |
|---|---|
| M60230-2s | 2毫克固体 |
产品信息
| 分子量： | 619.71 |
| 式： | C 30 H 29 N 5 O 6 S 2 |
| 纯度： | ≥98％ |
| CAS＃： | 1186222-89-8 |
| 溶解性： | DMSO高达50 mM |
| 化学名称： | （E）-N-（2-氨基苯基）-3-（1-（（4-（1-甲基-1H-吡唑-4-基）苯基）磺酰基）-1H-吡咯-3-基）丙烯酰胺甲苯磺酸 |
| 存储： | 粉末：4 o C 1年。DMSO：4 o C 3个月；-20 o C 1年。 |
生物活性：
4SC-202是一种有效的，选择性的，可口服生物利用的HDAC / LSD1双重抑制剂。它抑制HDAC1，HDAC2和HDAC3的IC50分别为1.20μM，1.12μM和0.57μM的I类HDAC。它还对赖氨酸特异性脱甲基酶1（LSD1）具有抑制活性。4SC-202对IIa / IIb / III类HDAC具有很高的选择性。在HeLa细胞中，它诱导组蛋白H3的超乙酰化，EC50为1.1μM。它通过干扰有丝分裂纺锤体的正常发育并引起纺锤体装置塌陷和多个成核中心，诱导G2 / M细胞周期停滞。另外，4SC-202对人癌细胞具有广泛的抗增殖活性，平均IC50为0.7μM。在体内，它在A549 NSCLC异种移植和RKO27结肠癌模型中均显示出明显且强大的抗肿瘤活性。
使用方法：
体外： 在各种体外测定中使用终浓度为10 µM的4SC-202。
体内：每天一次以120 mg / Kg的剂量将4SC-202口服给予A549 NSCLC异种移植模型和RKO27结肠癌异种移植模型。