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TP-030            TIP                                                                              TRPV1 抑制剂

PI-290             多亮氨酸肽                                                 PACE4 抑制剂

PP-340            Tat-D3S2                                                                  DIRAS3 – beclin1 相互作用抑制剂

TIP

编号 TP-030

结构：

其他名称：

活动：

TIP 或 TRPV1 抑制肽 (TIP) 是一种 TRPV1 抑制剂，对应于 TRPV1 受体的氨基酸 701-709，其中 Thr705 作为关键成分包括在内，因为该残基的磷酸化会导致构象变化和 TRPV1 通道的打开。在细胞系中，TIP 有效抑制辣椒素诱导的钙内流和 TRPV1 活化，并且用 TIP 处理永生化人角质形成细胞系 HaCaT 可防止紫外线诱导的 MMP-1 和促炎细胞因子的增加。在小鼠皮肤中，TIP 抑制紫外线诱导的皮肤增厚并防止紫外线诱导的 MMP-13 和 MMP-9 表达。TIP 还可以减轻体内紫外线诱导的红斑和人体皮肤中 MMP-1、MMP-2、IL-6 和 IL-8 的表达。

技术数据

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溶解度和储存

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批次特定数据

 

Multi-Leu peptide

编号 PI-290

结构：

其他名称：

活动：

 多亮氨酸肽是从部分组合文库中鉴定的肽，它对前蛋白转化酶 PACE4 具有选择性，特别是比弗林蛋白酶选择性高 20 倍，弗林蛋白酶是一种具有相似结构特征的密切相关的酶。前蛋白转化酶通过在成对的碱性残基处加工在蛋白质前体激活中发挥重要作用，而 PACE4 在前列腺癌中特别具有重要作用。与抑制 PACE4 一致，Multi-Leu 肽显着降低 DU145 和 LNCaP 前列腺癌衍生细胞系的增殖并诱导 G0/G1 细胞周期停滞。

技术数据

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溶解度和储存

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批次特定数据

 

Tat-D3S2

编号 PP-340

结构：

其他名称：

活动：

Tat-D3S2 是一种衍生自小 GTPase DIRAS3 开关 II 区序列的肽，与 HIV-1 Tat 蛋白转导结构域缀合以增强细胞通透性。DIRAS3 可诱导自噬，并在与 beclin1 形成自噬体起始复合物 (AIC) 中起重要作用。在疾病状态下，自噬可以保护癌细胞免受急性饥饿并增强对化疗的抵抗力。由于与DIRAS3的结合区域相似，Tat-D3S2可以与beclin 1结合并抑制诱导自噬所必需的beclin1-DIRAS3相互作用，并且在通过氨基酸剥夺诱导自噬的卵巢癌细胞中，Tat-D3S2显着抑制细胞活力。

技术数据

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溶解度和储存

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批次特定数据