PD0325901(Mirdametinib) MEK选择性抑制剂 非ATP竞争型抑制剂|CAS 391210-10-9
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
PD0325901（Mirdametinib）是非ATP竞争型的MEK选择性抑制剂，其IC50值为0.33 nm，其作用于MEK1和MEK2的Ki值为1 nM。PD0325901能有效抑制甲状腺肿瘤细胞增殖，抑制黑素瘤细胞生长，同时具有抗血管增生的作用。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
PD 0325901; PD325901 |
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中文名称 (Chinese Name) |
MEK抑制剂(PD0325901)；N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 |
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靶点（Target） |
MEK |
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CAS号（CAS NO.） |
391210-10-9 |
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分子式（Formula） |
C16H14F3IN2O4 |
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分子量（Molecular Weight） |
482.19 |
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外观（Appearance） |
固体粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
使用不同浓度的PD0325901（0.1，1，10，100，1000 nM）处理M14细胞24 h，检测PD0325901对ERK磷酸化的作用，Western blot结果显示，PD0325901抑制ERK磷酸化及其下游靶核糖体S6激酶活性，其作用方式为剂量依赖型。使用不同浓度PD0325901（0.1，1，10，100，1000 nM）分别处理M14细胞24 h、48 h、72h，检测PD0325901对人黑素瘤细胞的生长抑制作用，结果发现PD0325901以剂量和时间依赖的方式抑制肿瘤细胞生长。[1]
（二）动物实验（体内实验）
PD0325901（50 mg/kg，口服）处理皮下注射M14和ME8959肿瘤细胞的裸鼠，检测PD0325901在体内对肿瘤细胞的抑制作用，21天的处理疗程后发现PD0325901能显著抑制M14和ME8959移植瘤生长，并且，PD0325901的这种抑制作用是可逆的，药物中断后，肿瘤恢复生长。[1]
参考文献
[1]. Ciu Ff Reda L, et al. Growth-inhibitory and antiangiogenic activity of the MEK inhibitor PD0325901 in malignant melanoma with or without BRAF mutations.[J]. Neoplasia, 2009, 11( 8):720,W1-731,W6.
[2]. Henderson YC, et al. MEK inhibitor PD0325901 significantly reduces the growth of papillary thyroid carcinoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1968-76.
[3]. Barrett SD, et al. The discovery of the benzhydroxamate MEK inhibitors CI-1040 and PD 0325901. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Dec 15;18(24):6501-4.
HB211213
PD0325901（Mirdametinib）是非ATP竞争型的MEK选择性抑制剂，其IC50值为0.33 nm，其作用于MEK1和MEK2的Ki值为1 nM。PD0325901能有效抑制甲状腺肿瘤细胞增殖，抑制黑素瘤细胞生长，同时具有抗血管增生的作用。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
PD 0325901; PD325901 |
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中文名称 (Chinese Name) |
MEK抑制剂(PD0325901)；N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 |
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靶点（Target） |
MEK |
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CAS号（CAS NO.） |
391210-10-9 |
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分子式（Formula） |
C16H14F3IN2O4 |
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分子量（Molecular Weight） |
482.19 |
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外观（Appearance） |
固体粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
使用不同浓度的PD0325901（0.1，1，10，100，1000 nM）处理M14细胞24 h，检测PD0325901对ERK磷酸化的作用，Western blot结果显示，PD0325901抑制ERK磷酸化及其下游靶核糖体S6激酶活性，其作用方式为剂量依赖型。使用不同浓度PD0325901（0.1，1，10，100，1000 nM）分别处理M14细胞24 h、48 h、72h，检测PD0325901对人黑素瘤细胞的生长抑制作用，结果发现PD0325901以剂量和时间依赖的方式抑制肿瘤细胞生长。[1]
（二）动物实验（体内实验）
PD0325901（50 mg/kg，口服）处理皮下注射M14和ME8959肿瘤细胞的裸鼠，检测PD0325901在体内对肿瘤细胞的抑制作用，21天的处理疗程后发现PD0325901能显著抑制M14和ME8959移植瘤生长，并且，PD0325901的这种抑制作用是可逆的，药物中断后，肿瘤恢复生长。[1]
参考文献
[1]. Ciu Ff Reda L, et al. Growth-inhibitory and antiangiogenic activity of the MEK inhibitor PD0325901 in malignant melanoma with or without BRAF mutations.[J]. Neoplasia, 2009, 11( 8):720,W1-731,W6.
[2]. Henderson YC, et al. MEK inhibitor PD0325901 significantly reduces the growth of papillary thyroid carcinoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1968-76.
[3]. Barrett SD, et al. The discovery of the benzhydroxamate MEK inhibitors CI-1040 and PD 0325901. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Dec 15;18(24):6501-4.
HB211213
暂无内容
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