AZD8055(AZD-8055) mTOR抑制剂|CAS 1009298-09-2
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
AZD8055是一种高效选择性的、ATP竞争型的mTOR抑制剂,在MDA-MB-468细胞中IC50值为0.8 nM。AZD8055除了可以抑制mTORC1(p70S6K和4E-BP1)和mTORC2 (AKT) 以外,还完全抑制4E-BP1抗Rapamycin的T37/46磷酸化位点,明显地抑制cap-dependent转译作用,可有效地抑制U87MG, A549和H838等细胞增殖、诱导自体吞噬和导致LC3-II水平增加。在体外研究中,基于AZD8055作用于U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3和MES-SA移植瘤时,抑制pS6和pAKT,导致肿瘤生长受抑制,诱导肿瘤体积下降,表现出明显的抗癌活性。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
AZD8055, AZD-8055, AZD 8055; [5-[2,4-bis[(3S)-3-methylmorpholin-4-yl]-pyrido-[2,3-d]- pyrimidin-7-yl]-2-methoxypheny-l]-methanol |
靶点(Target) |
mTOR(truncated); mTOR (full length); DNA-PK; PI3Kδ; PI3Kα |
CAS号(CAS NO.) |
1009298-09-2 |
分子式(Formula) |
C25H31N5O4 |
分子量(Molecular Weight) |
465.54 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥95% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO:≥20 mg/mL |
结构式(Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。易溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
为检测AZD8055对U87MG、A549和H838等细胞系的作用,先将AZD8055溶解在DMSO中,配置成10 mM储备液,然后用0.001-1.0 μM的AZD8055工作液处理U87MG、A549或H838细胞72 h-96 h,再用Hoechst33342染色细胞核,吖啶橙染色酸性小囊泡。最后检测酸性小囊泡的百分数和细胞数量。若要进行LC3测评,先用e64d/抑肽素处理细胞30-90 min,然后再用AZD8055处理细胞,通过免疫印迹法分析,与未经过AZD8055处理的细胞相比,AZD8055处理的细胞中LC3的水平明显升高。[1]
(二)动物实验(体内实验)
将AZD8055溶解在captisol中 (CyDex, pH 3.0),稀释到最终captisol浓度为30% (w/v)。按每只小鼠2.5-20 mg/kg剂量,口服饲喂,每天1到2次,发现AZD8055抑制U87MG和A549移植瘤生长,诱导肿瘤体积下降。[2]
参考文献
[1]. Chresta C M, et al. AZD8055 is a potent, selective, and orally bioavailable ATP-competitive mammalian target of rapamycin kinase inhibitor with in vitro and in vivo antitumor activity[J]. Cancer Research, 2010, 70(1): 288-298.
[2]. You W, Wang Z, et al. Inhibition of mammalian target of rapamycin attenuates early brain injury through modulating microglial polarization after experimental subarachnoid hemorrhage in rats[J]. Journal of The Neurological Sciences, 2016, 367: 224-231.
HB220119
AZD8055是一种高效选择性的、ATP竞争型的mTOR抑制剂,在MDA-MB-468细胞中IC50值为0.8 nM。AZD8055除了可以抑制mTORC1(p70S6K和4E-BP1)和mTORC2 (AKT) 以外,还完全抑制4E-BP1抗Rapamycin的T37/46磷酸化位点,明显地抑制cap-dependent转译作用,可有效地抑制U87MG, A549和H838等细胞增殖、诱导自体吞噬和导致LC3-II水平增加。在体外研究中,基于AZD8055作用于U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3和MES-SA移植瘤时,抑制pS6和pAKT,导致肿瘤生长受抑制,诱导肿瘤体积下降,表现出明显的抗癌活性。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
AZD8055, AZD-8055, AZD 8055; [5-[2,4-bis[(3S)-3-methylmorpholin-4-yl]-pyrido-[2,3-d]- pyrimidin-7-yl]-2-methoxypheny-l]-methanol |
靶点(Target) |
mTOR(truncated); mTOR (full length); DNA-PK; PI3Kδ; PI3Kα |
CAS号(CAS NO.) |
1009298-09-2 |
分子式(Formula) |
C25H31N5O4 |
分子量(Molecular Weight) |
465.54 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥95% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO:≥20 mg/mL |
结构式(Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。易溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
为检测AZD8055对U87MG、A549和H838等细胞系的作用,先将AZD8055溶解在DMSO中,配置成10 mM储备液,然后用0.001-1.0 μM的AZD8055工作液处理U87MG、A549或H838细胞72 h-96 h,再用Hoechst33342染色细胞核,吖啶橙染色酸性小囊泡。最后检测酸性小囊泡的百分数和细胞数量。若要进行LC3测评,先用e64d/抑肽素处理细胞30-90 min,然后再用AZD8055处理细胞,通过免疫印迹法分析,与未经过AZD8055处理的细胞相比,AZD8055处理的细胞中LC3的水平明显升高。[1]
(二)动物实验(体内实验)
将AZD8055溶解在captisol中 (CyDex, pH 3.0),稀释到最终captisol浓度为30% (w/v)。按每只小鼠2.5-20 mg/kg剂量,口服饲喂,每天1到2次,发现AZD8055抑制U87MG和A549移植瘤生长,诱导肿瘤体积下降。[2]
参考文献
[1]. Chresta C M, et al. AZD8055 is a potent, selective, and orally bioavailable ATP-competitive mammalian target of rapamycin kinase inhibitor with in vitro and in vivo antitumor activity[J]. Cancer Research, 2010, 70(1): 288-298.
[2]. You W, Wang Z, et al. Inhibition of mammalian target of rapamycin attenuates early brain injury through modulating microglial polarization after experimental subarachnoid hemorrhage in rats[J]. Journal of The Neurological Sciences, 2016, 367: 224-231.
HB220119
暂无内容
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