JAK1/JAK2抑制剂|CYT387(momelotinib)|CAS 1056634-68-4
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
产品描述
CYT387又称为momelotinib，是一种新型、ATP竞争性的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为11 nM和18 nM，比作用于其他激酶如JAK3的活性约高10倍左右（IC50=0.16 μM）。CYT387抑制多种细胞生长，如MM细胞和人白血病细胞，另外，在JAK2依赖的造血细胞系中，CYT387抑制细胞生长，诱导细胞凋亡。
CYT387具有口服生物活性，目前已用于临床Phase 3阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
|
英文别名（English Synonym） |
Momelotinib, CYT-387 |
|
化学名（Chemical Name） |
N-(cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-benzamide |
|
靶点（Target） |
JAK1/2 |
|
CAS 号（CAS NO.） |
1056634-68-4 |
|
分子式（Molecular Formula） |
C23H22N6O2 |
|
分子量（Molecular Weight） |
414.46 |
|
外观（Appearance） |
粉末 |
|
纯度（Purity） |
≥98% |
|
溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
|
结构式（Structure） |
|
运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
细胞实验中，用不同浓度CYT387（0-5 μM）处理Ba/F3细胞，免疫印迹结果显示，当CYT387浓度大于2μM时，phospho-JAK2水平显著降低；在CYT387浓度大于0.3μM时，磷酸化ERK1/2和磷酸化STAT5水平明显降低。[2]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，发现50、100 mg/kg CYT387对外周血数量几乎没有影响；用25、50 mg/kg CYT387处理Balb/c小鼠后，检测血浆浓度，发现，12 h内平均血浆峰值浓度分别从7.1μM降到10 nM（25 mg/kg），从32.1μM降到900 nM（50 mg/kg）。[2]
参考文献
[1] Pardanani A, et al. CYT387, a selective JAK1/JAK2 inhibitor: in vitro assessment of kinase selectivity and preclinical studies using cell lines and primary cells from polycythemia vera patients. Leukemia, 23(8): 1441-1445 (2009).
[2] Tyner JW, et al. CYT387, a novel JAK2 inhibitor, induces hematologic responses and normalizes inflammatory cytokines in murine myeloproliferative neoplasms. Blood, 115(25): 5232-5240 (2010).
[3] Monaghan KA, et al. The novel JAK inhibitor CYT387 suppresses multiple signalling pathways, prevents proliferation and induces apoptosis in phenotypically diverse myeloma cells. Leukemia, 25(12): 1891-1899 (2011).
[4] Deshpande A, et al. Kinase domain mutations confer resistance to novel inhibitors targeting JAK2V617F in myeloproliferative neoplasms. Leukemia 26(4): 708-715 (2012).
[5] Furqan M, et al. Dysregulation of JAK-STAT pathway in hematological malignancies and JAK inhibitors for clinical application. Biomark.Res. 1(1): 1-10 (2013).
[6] Abubaker K, et al. Inhibition of the JAK2/STAT3 pathway in ovarian cancer results in the loss of cancer stem cell-like characteristics and a reduced tumor burden. BMC Cancer 14: 1-22 (2014).
HB181212
产品描述
CYT387又称为momelotinib，是一种新型、ATP竞争性的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为11 nM和18 nM，比作用于其他激酶如JAK3的活性约高10倍左右（IC50=0.16 μM）。CYT387抑制多种细胞生长，如MM细胞和人白血病细胞，另外，在JAK2依赖的造血细胞系中，CYT387抑制细胞生长，诱导细胞凋亡。
CYT387具有口服生物活性，目前已用于临床Phase 3阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
|
英文别名（English Synonym） |
Momelotinib, CYT-387 |
|
化学名（Chemical Name） |
N-(cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-benzamide |
|
靶点（Target） |
JAK1/2 |
|
CAS 号（CAS NO.） |
1056634-68-4 |
|
分子式（Molecular Formula） |
C23H22N6O2 |
|
分子量（Molecular Weight） |
414.46 |
|
外观（Appearance） |
粉末 |
|
纯度（Purity） |
≥98% |
|
溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
|
结构式（Structure） |
|
运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
细胞实验中，用不同浓度CYT387（0-5 μM）处理Ba/F3细胞，免疫印迹结果显示，当CYT387浓度大于2μM时，phospho-JAK2水平显著降低；在CYT387浓度大于0.3μM时，磷酸化ERK1/2和磷酸化STAT5水平明显降低。[2]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，发现50、100 mg/kg CYT387对外周血数量几乎没有影响；用25、50 mg/kg CYT387处理Balb/c小鼠后，检测血浆浓度，发现，12 h内平均血浆峰值浓度分别从7.1μM降到10 nM（25 mg/kg），从32.1μM降到900 nM（50 mg/kg）。[2]
参考文献
[1] Pardanani A, et al. CYT387, a selective JAK1/JAK2 inhibitor: in vitro assessment of kinase selectivity and preclinical studies using cell lines and primary cells from polycythemia vera patients. Leukemia, 23(8): 1441-1445 (2009).
[2] Tyner JW, et al. CYT387, a novel JAK2 inhibitor, induces hematologic responses and normalizes inflammatory cytokines in murine myeloproliferative neoplasms. Blood, 115(25): 5232-5240 (2010).
[3] Monaghan KA, et al. The novel JAK inhibitor CYT387 suppresses multiple signalling pathways, prevents proliferation and induces apoptosis in phenotypically diverse myeloma cells. Leukemia, 25(12): 1891-1899 (2011).
[4] Deshpande A, et al. Kinase domain mutations confer resistance to novel inhibitors targeting JAK2V617F in myeloproliferative neoplasms. Leukemia 26(4): 708-715 (2012).
[5] Furqan M, et al. Dysregulation of JAK-STAT pathway in hematological malignancies and JAK inhibitors for clinical application. Biomark.Res. 1(1): 1-10 (2013).
[6] Abubaker K, et al. Inhibition of the JAK2/STAT3 pathway in ovarian cancer results in the loss of cancer stem cell-like characteristics and a reduced tumor burden. BMC Cancer 14: 1-22 (2014).
HB181212
暂无内容
暂无内容