ENMD-1199(IRC-110160) HIF-1α/STAT3抑制剂|CAS 864668-87-1
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
ENMD-1199 (IRC-110160) 是2-methoxyestradiol的类似物，具有靶向微管、抗肿瘤、抗血管生成作用，在人体HCC细胞中，能够抑制HIF-1α和STAT3的活性。ENMD-1198抑制内皮细胞HMEC-1和BMH29L的增殖，其IC50值分别为0.4 μM和3.8 μM。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
ENMD1199; ENMD 1199; IRC-110160; IRC110160; IRC 110160 |
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靶点（Target） |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; STAT |
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通路（Pathway） |
Cytoskeleton–Microtubule/Tubulin |
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CAS号（CAS NO.） |
864668-87-1 |
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分子式（Formula） |
C20H25NO2 |
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分子量（Molecular Weight） |
311.42 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥95% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
浓度为0.5 μM的ENMD-1198能够抑制HMEC-1细胞中毛细管的形成。浓度为0.1 μM的ENMD-1198显着抑制毛细管的形成，而且1 μM的ENMD-1198能够抑制内皮细胞形态发生。此外，在有血清或无血清的情况下，ENMD-1198都会导致VEGFR-2表达显着下降。ENMD-1198可以抑制内皮细胞运动迁移，还能迅速引起肌动蛋白的解聚和积累，增大粘着力。[1] ENMD-1198显着抑制HIF-1α和STAT3的激活，降低VEGF mRNA的表达水平。[2]
（二）动物实验（体内实验）
在皮下肿瘤模型中，经ENMD-1198 (200 mg/kg/day)治疗可引起肿瘤血管形成和增殖的肿瘤细胞数量显着减少。[2] 患有肿瘤的小鼠经口服ENMD-1198 (200 mg/kg/day)的联合治疗可减轻肿瘤负担，但不会根除小鼠的肿瘤。经ENMD-1198治疗可保护骨骼免受体内肿瘤诱导的骨溶解。[3]
参考文献
[1] Pasquier E, et al. ENMD-1198, a new analogue of 2-methoxyestradiol, displays both antiangiogenic and vascular-disrupting properties. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1408-18.
[2] Moser C, et al. ENMD-1198, a novel tubulin-binding agent reduces HIF-1alpha and STAT3 activity in human hepatocellular carcinoma (HCC) cells, and inhibits growth and vascularization in vivo. BMC Cancer. 2008 Jul 23; 8:206.
[3] Snoeks TJ, et al. 2-methoxyestradiol analogue ENMD-1198 reduces breast cancer-induced osteolysis and tumor burden both in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 May;10(5):874-82.
HB220614
ENMD-1199 (IRC-110160) 是2-methoxyestradiol的类似物，具有靶向微管、抗肿瘤、抗血管生成作用，在人体HCC细胞中，能够抑制HIF-1α和STAT3的活性。ENMD-1198抑制内皮细胞HMEC-1和BMH29L的增殖，其IC50值分别为0.4 μM和3.8 μM。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
ENMD1199; ENMD 1199; IRC-110160; IRC110160; IRC 110160 |
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靶点（Target） |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; STAT |
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通路（Pathway） |
Cytoskeleton–Microtubule/Tubulin |
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CAS号（CAS NO.） |
864668-87-1 |
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分子式（Formula） |
C20H25NO2 |
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分子量（Molecular Weight） |
311.42 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥95% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
浓度为0.5 μM的ENMD-1198能够抑制HMEC-1细胞中毛细管的形成。浓度为0.1 μM的ENMD-1198显着抑制毛细管的形成，而且1 μM的ENMD-1198能够抑制内皮细胞形态发生。此外，在有血清或无血清的情况下，ENMD-1198都会导致VEGFR-2表达显着下降。ENMD-1198可以抑制内皮细胞运动迁移，还能迅速引起肌动蛋白的解聚和积累，增大粘着力。[1] ENMD-1198显着抑制HIF-1α和STAT3的激活，降低VEGF mRNA的表达水平。[2]
（二）动物实验（体内实验）
在皮下肿瘤模型中，经ENMD-1198 (200 mg/kg/day)治疗可引起肿瘤血管形成和增殖的肿瘤细胞数量显着减少。[2] 患有肿瘤的小鼠经口服ENMD-1198 (200 mg/kg/day)的联合治疗可减轻肿瘤负担，但不会根除小鼠的肿瘤。经ENMD-1198治疗可保护骨骼免受体内肿瘤诱导的骨溶解。[3]
参考文献
[1] Pasquier E, et al. ENMD-1198, a new analogue of 2-methoxyestradiol, displays both antiangiogenic and vascular-disrupting properties. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1408-18.
[2] Moser C, et al. ENMD-1198, a novel tubulin-binding agent reduces HIF-1alpha and STAT3 activity in human hepatocellular carcinoma (HCC) cells, and inhibits growth and vascularization in vivo. BMC Cancer. 2008 Jul 23; 8:206.
[3] Snoeks TJ, et al. 2-methoxyestradiol analogue ENMD-1198 reduces breast cancer-induced osteolysis and tumor burden both in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 May;10(5):874-82.
HB220614
暂无内容
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