KSP小分子抑制剂|伊斯平斯 Ispinesib(SB-715992,CK-0238273)|CAS 336113-53-2
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产品描述
Ispinesib（伊斯平斯，又称SB-715992, CK-0238273）是第一个KSP小分子抑制剂，是一种有效的、特异性、变构性抑制剂。Ispinesib 改变KSP与微管蛋白（microtubules）的结合，通过阻止ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放，从而抑制KSP的运动。Ispinesib抑制多种癌细胞增殖，诱导细胞凋亡，并导致体内肿瘤衰退。当Ispinesib与genistein联合使用时，具有更强的生长抑制作用和细胞凋亡诱导活性，Ispinesib还可以提高trastuzumab、lapatinib、doxorubicin和capecitabine的抗肿瘤活性。
目前，Ispinesib已处于临床Phase 2研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
SB-715992, CK-0238273 |
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化学名（Chemical Name） |
(R)-N-(3-aminopropyl)-N-(1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)- 2-methylpropyl)-4-methylbenzamide |
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靶点（Target） |
Kinesin Spindle Protein (KSP) |
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CAS 号（CAS NO.） |
336113-53-2 |
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分子式（Molecular Formula） |
C30H33ClN4O2 |
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分子量（Molecular Weight） |
517.06 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO（100mg/ml）、乙醇（100mg/ml） |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
1）为研究Ispinesib对PC-3前列腺癌细胞的作用，用15和30 nM Ispinesib孵育细胞，MTT结果显示Ispinesib抑制PC-3细胞生长，其作用方式为时间和剂量依赖型，72h后，Ispinesib抑制细胞生长的作用显著提高，分别为48.65%（15 nM）和52.16%（30 nM）。[2]
2）为检测Ispinesib对乳腺癌细胞的作用，用不同浓度的Ispinesib孵育50多种人乳腺癌细胞，GI50范围为7.4-600 nM。150 nM Ispinesib孵育MDA-MB-468和 BT-474两类细胞，处理16h后，2种细胞中有丝分裂细胞达到最大程度聚集；而48h后，MDA-MB-468细胞中凋亡细胞比例更高，而且MDA-MB-468中凋亡前体蛋白Bax和Bid表达量更高。[4]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，给MCF7、BT-474、HCC1954和KPL4移植瘤小鼠分别腹腔注射Ispinesib（SCID, 8 mg/kg；nude, 10 mg/kg），Ispinesib在所有小鼠中均表现出抗肿瘤活性，造成肿瘤衰退。[4]
参考文献
[1] Lad L, et al. Mechanism of Inhibition of Human KSP by Ispinesib. Biochemistry, 47(11): 3576-3585 (2008).
[2] Davis DA, et al. Increased therapeutic potential of an experimental anti-mitotic inhibitor SB715992 by genistein in PC-3 human prostate cancer cell line. BMC Cancer, 6: 22 (2006).
[3] Purcell JW, et al. Ispinesib (SB-715992) a kinesin spindle protein (KSP) inhibitor has single agent activity and enhances the efficacy of standard-of-care therapies in pre-clinical models of breast cancer. 69(2 Suppl) (2009).
[4] Purcell JW, et al. Activity of the Kinesin Spindle Protein Inhibitor Ispinesib (SB-715992) in Models of Breast Cancer. Clin Cancer Res, 16(2): 566-576 (2010).
HB181205
产品描述
Ispinesib（伊斯平斯，又称SB-715992, CK-0238273）是第一个KSP小分子抑制剂，是一种有效的、特异性、变构性抑制剂。Ispinesib 改变KSP与微管蛋白（microtubules）的结合，通过阻止ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放，从而抑制KSP的运动。Ispinesib抑制多种癌细胞增殖，诱导细胞凋亡，并导致体内肿瘤衰退。当Ispinesib与genistein联合使用时，具有更强的生长抑制作用和细胞凋亡诱导活性，Ispinesib还可以提高trastuzumab、lapatinib、doxorubicin和capecitabine的抗肿瘤活性。
目前，Ispinesib已处于临床Phase 2研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
SB-715992, CK-0238273 |
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化学名（Chemical Name） |
(R)-N-(3-aminopropyl)-N-(1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)- 2-methylpropyl)-4-methylbenzamide |
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靶点（Target） |
Kinesin Spindle Protein (KSP) |
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CAS 号（CAS NO.） |
336113-53-2 |
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分子式（Molecular Formula） |
C30H33ClN4O2 |
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分子量（Molecular Weight） |
517.06 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO（100mg/ml）、乙醇（100mg/ml） |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
1）为研究Ispinesib对PC-3前列腺癌细胞的作用，用15和30 nM Ispinesib孵育细胞，MTT结果显示Ispinesib抑制PC-3细胞生长，其作用方式为时间和剂量依赖型，72h后，Ispinesib抑制细胞生长的作用显著提高，分别为48.65%（15 nM）和52.16%（30 nM）。[2]
2）为检测Ispinesib对乳腺癌细胞的作用，用不同浓度的Ispinesib孵育50多种人乳腺癌细胞，GI50范围为7.4-600 nM。150 nM Ispinesib孵育MDA-MB-468和 BT-474两类细胞，处理16h后，2种细胞中有丝分裂细胞达到最大程度聚集；而48h后，MDA-MB-468细胞中凋亡细胞比例更高，而且MDA-MB-468中凋亡前体蛋白Bax和Bid表达量更高。[4]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，给MCF7、BT-474、HCC1954和KPL4移植瘤小鼠分别腹腔注射Ispinesib（SCID, 8 mg/kg；nude, 10 mg/kg），Ispinesib在所有小鼠中均表现出抗肿瘤活性，造成肿瘤衰退。[4]
参考文献
[1] Lad L, et al. Mechanism of Inhibition of Human KSP by Ispinesib. Biochemistry, 47(11): 3576-3585 (2008).
[2] Davis DA, et al. Increased therapeutic potential of an experimental anti-mitotic inhibitor SB715992 by genistein in PC-3 human prostate cancer cell line. BMC Cancer, 6: 22 (2006).
[3] Purcell JW, et al. Ispinesib (SB-715992) a kinesin spindle protein (KSP) inhibitor has single agent activity and enhances the efficacy of standard-of-care therapies in pre-clinical models of breast cancer. 69(2 Suppl) (2009).
[4] Purcell JW, et al. Activity of the Kinesin Spindle Protein Inhibitor Ispinesib (SB-715992) in Models of Breast Cancer. Clin Cancer Res, 16(2): 566-576 (2010).
HB181205
暂无内容
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