EPZ004777(EPZ-004777) DOT1L抑制剂|CAS 1338466-77-5
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
EPZ004777 (EPZ-004777)是一种有效的H3K79甲基转移酶DOT1L选择性抑制剂，IC50为0.4 nM。EPZ004777抑制白血病细胞中H3K79甲基化，并阻碍关键MLL融合靶基因的表达，表现出抗肿瘤活性。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
EPZ004777, EPZ-004777 |
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靶点 (Target) |
DOT1L |
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通路 (Pathway) |
Epigenetics–Histone Methyltransferase |
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CAS号 (CAS NO.) |
1338466-77-5 |
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分子式 (Formula) |
C28H41N7O4 |
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分子量 (Molecular Weight) |
539.67 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
（一）细胞实验（体外实验）
EPZ004777证明了DOT1L酶活性的有效浓度依赖性抑制，IC50为400±100 pM。EPZ004777显著降低了MV4-11和MOLM-13细胞的活性，但不影响Jurkat细胞的生长。EPZ004777在浓度为3 μM或更高时强烈抑制MLL-AF9转化细胞的增殖。[1] EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化小鼠骨髓细胞的增殖。[2]
（二）动物实验（体内实验）
EPZ004777处理MLL白血病小鼠移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤功效，且显著提高小鼠平均寿命，并且耐受性良好，未观察到明显的毒性。[1]
参考文献
1.Daigle SR, et al. Selective killing of mixed lineage leukemia cells by a potent small-molecule DOT1L inhibitor. Cancer Cell. 2011 Jul 12;20(1):53-65.
2.Chen L, et al. Abrogation of MLL-AF10 and CALM-AF10-mediated transformation through genetic inactivation or pharmacological inhibition of the H3K79 methyltransferase Dot1l. Leukemia. 2013 Apr;27(4):813-22.
HB221117
EPZ004777 (EPZ-004777)是一种有效的H3K79甲基转移酶DOT1L选择性抑制剂，IC50为0.4 nM。EPZ004777抑制白血病细胞中H3K79甲基化，并阻碍关键MLL融合靶基因的表达，表现出抗肿瘤活性。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
EPZ004777, EPZ-004777 |
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靶点 (Target) |
DOT1L |
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通路 (Pathway) |
Epigenetics–Histone Methyltransferase |
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CAS号 (CAS NO.) |
1338466-77-5 |
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分子式 (Formula) |
C28H41N7O4 |
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分子量 (Molecular Weight) |
539.67 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
（一）细胞实验（体外实验）
EPZ004777证明了DOT1L酶活性的有效浓度依赖性抑制，IC50为400±100 pM。EPZ004777显著降低了MV4-11和MOLM-13细胞的活性，但不影响Jurkat细胞的生长。EPZ004777在浓度为3 μM或更高时强烈抑制MLL-AF9转化细胞的增殖。[1] EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化小鼠骨髓细胞的增殖。[2]
（二）动物实验（体内实验）
EPZ004777处理MLL白血病小鼠移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤功效，且显著提高小鼠平均寿命，并且耐受性良好，未观察到明显的毒性。[1]
参考文献
1.Daigle SR, et al. Selective killing of mixed lineage leukemia cells by a potent small-molecule DOT1L inhibitor. Cancer Cell. 2011 Jul 12;20(1):53-65.
2.Chen L, et al. Abrogation of MLL-AF10 and CALM-AF10-mediated transformation through genetic inactivation or pharmacological inhibition of the H3K79 methyltransferase Dot1l. Leukemia. 2013 Apr;27(4):813-22.
HB221117
暂无内容
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