Bcl-2抑制剂|Venetoclax(ABT-199,GDC-0199)|CAS 1257044-40-8
产品说明书
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COA
已发表文献
产品描述
Venetoclax又称为ABT-199、GDC-0199，强效的、选择性的抑制Bcl-2（Ki<0.01 nM），比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上。Venetoclax抑制Bcl-2依赖的细胞生长，并抑制体内移植瘤生长。Venetoclax表现出抗白血病活性。
目前，Venetoclax已用于临床Phase 3研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
GDC-0199, ABT199, ABT-199, GDC 0199 |
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化学名（Chemical Name） |
4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N- [[3-nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]amino]phenyl]sulfonyl]-2- (1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-benzamide |
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靶点（Target） |
Bcl-2 |
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CAS 号（CAS NO.） |
1257044-40-8 |
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分子式（Molecular Formula） |
C45H50ClN7O7S |
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分子量（Molecular Weight） |
868.44 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO（50 mg/ml） |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测Venetoclax对细胞的作用，用不同浓度Venetoclax（0.05 nM-1μM）孵育RS4;11细胞、白血病和淋巴瘤细胞，检测细胞增殖情况，Venetoclax有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞、RS4;11细胞，EC50分别为4 nM和8 nM，作用于FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性，EC50为261 nM。Venetoclax诱导RS4;11 细胞快速凋亡，细胞色素c释放，caspase激活，磷脂酰丝氨酸外化，及sub-G0/G1 DNA积累。[2]
（二）动物实验（体内研究）
体内研究中，建立bim+/+或bim−/− myc/bcl-2移植瘤小鼠模型，小鼠口服100 mg/kg Venetoclax，Venetoclax在小鼠体内迅速发挥作用，WBC数量在3个小时内明显减少。[3]
参考文献
[1] Davids MS, et al. ABT-199: A new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 23(2): 139-141 (2013).
[2] Souers AJ, et al. ABT-199, a potent and selective BCL-2 inhibitor, achieves antitumor activity while sparing platelets. Nat. Med. 19(2): 202-208 (2013).
[3] Vandenberg CJ, et al. ABT-199, a new Bcl-2-specific BH3 mimetic, has in vivo efficacy against aggressive Myc-driven mouse lymphomas without provoking thrombocytopenia. Blood 121: 2285-2288 (2013).
HB181128
产品描述
Venetoclax又称为ABT-199、GDC-0199，强效的、选择性的抑制Bcl-2（Ki<0.01 nM），比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上。Venetoclax抑制Bcl-2依赖的细胞生长，并抑制体内移植瘤生长。Venetoclax表现出抗白血病活性。
目前，Venetoclax已用于临床Phase 3研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
GDC-0199, ABT199, ABT-199, GDC 0199 |
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化学名（Chemical Name） |
4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N- [[3-nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]amino]phenyl]sulfonyl]-2- (1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-benzamide |
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靶点（Target） |
Bcl-2 |
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CAS 号（CAS NO.） |
1257044-40-8 |
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分子式（Molecular Formula） |
C45H50ClN7O7S |
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分子量（Molecular Weight） |
868.44 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO（50 mg/ml） |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测Venetoclax对细胞的作用，用不同浓度Venetoclax（0.05 nM-1μM）孵育RS4;11细胞、白血病和淋巴瘤细胞，检测细胞增殖情况，Venetoclax有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞、RS4;11细胞，EC50分别为4 nM和8 nM，作用于FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性，EC50为261 nM。Venetoclax诱导RS4;11 细胞快速凋亡，细胞色素c释放，caspase激活，磷脂酰丝氨酸外化，及sub-G0/G1 DNA积累。[2]
（二）动物实验（体内研究）
体内研究中，建立bim+/+或bim−/− myc/bcl-2移植瘤小鼠模型，小鼠口服100 mg/kg Venetoclax，Venetoclax在小鼠体内迅速发挥作用，WBC数量在3个小时内明显减少。[3]
参考文献
[1] Davids MS, et al. ABT-199: A new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 23(2): 139-141 (2013).
[2] Souers AJ, et al. ABT-199, a potent and selective BCL-2 inhibitor, achieves antitumor activity while sparing platelets. Nat. Med. 19(2): 202-208 (2013).
[3] Vandenberg CJ, et al. ABT-199, a new Bcl-2-specific BH3 mimetic, has in vivo efficacy against aggressive Myc-driven mouse lymphomas without provoking thrombocytopenia. Blood 121: 2285-2288 (2013).
HB181128
暂无内容
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