SM-164 Smac类似物/XIAP拮抗剂/肿瘤细胞凋亡诱导剂|CAS 957135-43-2
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FAQ
COA
已发表文献
产品描述
SM-164是一种有效的细胞通透性Smac类似物，能与XIAP蛋白结合（Ki=0.56 nM），并与cIAP-1和cIAP-2蛋白结合，Ki分别为0.31和1.1 nM。SM-164拮抗XIAP，诱导完全的cIAP-1降解，并诱导TNF-alpha依赖的肿瘤细胞凋亡。在MDA-MB-231移植瘤小鼠中，SM-164有效降解cIAP-1水平，并诱导肿瘤细胞凋亡，引起肿瘤衰退，但对正常小鼠组织没有毒性。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
SM164 |
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化学名（Chemical Name） |
(3S,6R,10aR)-6-((S)-2-(methylamino)propanamido)-N-((R)-(1-(4-(4-(4-(4-((S)-((3S,6S,10aS)- 6-((S)-2-(methylamino)propanamido)-5-oxodecahydropyrrolo[1,2-a]azocine-3-carboxamido) (phenyl)methyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl)butyl)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl) |
|
靶点（Target） |
IAP |
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CAS 号（CAS NO.） |
957135-43-2 |
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分子式（Molecular Formula） |
C62H84N14O6 |
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分子量（Molecular Weight） |
1121.42 |
|
外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
＞98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO (10 mM) |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
在SM-164对IAP家族蛋白的亲和力研究中，SM-164作用于XIAP、cIAP-1和cIAP-2蛋白，Ki分别为0.56 nM、0.31和1.1 nM。另外，SM-164剂量依赖性地拮抗XIAP，并诱导caspase活性，诱导细胞凋亡和细胞死亡。[2]
（二）动物实验（体内研究）
在体内实验中，给MDA-MB-231移植瘤小鼠静脉注射5 mg/kg SM-164，SM-164明显降低cIAP-1蛋白水平，而且SM-164诱导明显的细胞凋亡。[2]
参考文献
[1] Zhang S, et al. Smac mimetic SM-164 potentiates APO2L/TRAIL- and doxorubicin-mediated anticancer activity in human hepatocellular carcinoma cells. PLoS One. 7(12): e51461 (2012).
[2] Lu J, et al. SM-164: a novel, bivalent Smac mimetic that induces apoptosis and tumor regression by concurrent removal of the blockade of cIAP-1/2 and XIAP. Cancer Res. 68(22):9384-9393 (2008).
[3] Yang J, et al. Radiosensitization of head and neck squamous cell carcinoma by a SMAC-mimetic compound, SM-164, requires activation of caspases. Mol Cancer Ther. 10(4): 658-669 (2011).
HB181129
产品描述
SM-164是一种有效的细胞通透性Smac类似物，能与XIAP蛋白结合（Ki=0.56 nM），并与cIAP-1和cIAP-2蛋白结合，Ki分别为0.31和1.1 nM。SM-164拮抗XIAP，诱导完全的cIAP-1降解，并诱导TNF-alpha依赖的肿瘤细胞凋亡。在MDA-MB-231移植瘤小鼠中，SM-164有效降解cIAP-1水平，并诱导肿瘤细胞凋亡，引起肿瘤衰退，但对正常小鼠组织没有毒性。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
SM164 |
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化学名（Chemical Name） |
(3S,6R,10aR)-6-((S)-2-(methylamino)propanamido)-N-((R)-(1-(4-(4-(4-(4-((S)-((3S,6S,10aS)- 6-((S)-2-(methylamino)propanamido)-5-oxodecahydropyrrolo[1,2-a]azocine-3-carboxamido) (phenyl)methyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl)butyl)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl) |
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靶点（Target） |
IAP |
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CAS 号（CAS NO.） |
957135-43-2 |
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分子式（Molecular Formula） |
C62H84N14O6 |
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分子量（Molecular Weight） |
1121.42 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
＞98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO (10 mM) |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
在SM-164对IAP家族蛋白的亲和力研究中，SM-164作用于XIAP、cIAP-1和cIAP-2蛋白，Ki分别为0.56 nM、0.31和1.1 nM。另外，SM-164剂量依赖性地拮抗XIAP，并诱导caspase活性，诱导细胞凋亡和细胞死亡。[2]
（二）动物实验（体内研究）
在体内实验中，给MDA-MB-231移植瘤小鼠静脉注射5 mg/kg SM-164，SM-164明显降低cIAP-1蛋白水平，而且SM-164诱导明显的细胞凋亡。[2]
参考文献
[1] Zhang S, et al. Smac mimetic SM-164 potentiates APO2L/TRAIL- and doxorubicin-mediated anticancer activity in human hepatocellular carcinoma cells. PLoS One. 7(12): e51461 (2012).
[2] Lu J, et al. SM-164: a novel, bivalent Smac mimetic that induces apoptosis and tumor regression by concurrent removal of the blockade of cIAP-1/2 and XIAP. Cancer Res. 68(22):9384-9393 (2008).
[3] Yang J, et al. Radiosensitization of head and neck squamous cell carcinoma by a SMAC-mimetic compound, SM-164, requires activation of caspases. Mol Cancer Ther. 10(4): 658-669 (2011).
HB181129
暂无内容
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