GSK2578215A LRRK2激酶选择性抑制剂|CAS 1285515-21-0
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
GSK2578215A是LRRK2选择性抑制剂，IC50值为10 nM。LRRK2是与帕金森病相关的突变激酶，最常见的突变是G2019S，增强了LRRK2激酶活性。GSK2578215A抑制LRRK2激酶G2019S突变体活性，IC50值为8.9 nM。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
GSK2578215A |
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靶点 (Target) |
LRRK2 |
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通路 (Pathway) |
Autophagy–LRRK2 |
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CAS号 (CAS NO.) |
1285515-21-0 |
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分子式 (Formula) |
C24H18FN3O2 |
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分子量 (Molecular Weight) |
399.42 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在稳定表达GFP-LRRK2 G2019S的HEK 293细胞中，GSK2578215A剂量依赖性抑制Ser910和Ser935磷酸化。在Swiss 3T3细胞中，GSK2578215A诱导内源化LRRK2的Ser910和Ser935去磷酸化。[1]
（二）动物实验（体内实验）
在小鼠中，腹膜注射GSK2578215A (100 mg/kg)可以抑制脾脏和肾中Ser910和Ser935磷酸化，在大脑中没有作用。[1]
参考文献
- Reith AD, et al. GSK2578215A; a potent and highly selective 2-arylmethyloxy-5-substitutent-N-arylbenzamide LRRK2 kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Sep 1;22(17):5625-9.
- Saez-Atienzar S, et al. The LRRK2 inhibitor GSK2578215A induces protective autophagy in SH-SY5Y cells: involvement of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling. Cell Death Dis. 2014 Aug 14;5(8):e1368.
HB221206
GSK2578215A是LRRK2选择性抑制剂，IC50值为10 nM。LRRK2是与帕金森病相关的突变激酶，最常见的突变是G2019S，增强了LRRK2激酶活性。GSK2578215A抑制LRRK2激酶G2019S突变体活性，IC50值为8.9 nM。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
GSK2578215A |
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靶点 (Target) |
LRRK2 |
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通路 (Pathway) |
Autophagy–LRRK2 |
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CAS号 (CAS NO.) |
1285515-21-0 |
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分子式 (Formula) |
C24H18FN3O2 |
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分子量 (Molecular Weight) |
399.42 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在稳定表达GFP-LRRK2 G2019S的HEK 293细胞中，GSK2578215A剂量依赖性抑制Ser910和Ser935磷酸化。在Swiss 3T3细胞中，GSK2578215A诱导内源化LRRK2的Ser910和Ser935去磷酸化。[1]
（二）动物实验（体内实验）
在小鼠中，腹膜注射GSK2578215A (100 mg/kg)可以抑制脾脏和肾中Ser910和Ser935磷酸化，在大脑中没有作用。[1]
参考文献
- Reith AD, et al. GSK2578215A; a potent and highly selective 2-arylmethyloxy-5-substitutent-N-arylbenzamide LRRK2 kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Sep 1;22(17):5625-9.
- Saez-Atienzar S, et al. The LRRK2 inhibitor GSK2578215A induces protective autophagy in SH-SY5Y cells: involvement of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling. Cell Death Dis. 2014 Aug 14;5(8):e1368.
HB221206
暂无内容
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