selleckchem S1166说明书

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selleckchem S1166说明书

Cisplatin 

Catalog No.S1166

顺铂是一种无机铂络合物，能够通过使肿瘤细胞中的DNA加合物顺应性来抑制DNA合成。

描述 顺铂是一种无机铂络合物，能够通过使肿瘤细胞中的DNA加合物顺应性来抑制DNA合成。建议使用DMF溶解。
特征 广泛使用和有效的化学治疗剂之一。
目标
DNA合成[1]
（肿瘤细胞）
体外

顺铂通过与DNA相互作用形成DNA加合物来诱导细胞毒性，该DNA加合物可激活几种信号转导途径，包括Erk，p53，p73和MAPK，终导致细胞凋亡的激活。[1]处理6 h的顺铂（30μM）诱导HeLa细胞中Erk的明显活化，并在接下来的14 h周期内持续活化。顺铂还通过诱导肿瘤细胞死亡而显示出有效的抗肿瘤活性[2]。顺铂显示出引起肾近端肾小管细胞（RPTC）凋亡，引起细胞萎缩，胱天蛋白酶3活性增加50倍，磷脂酰丝氨酸外化增加4倍，染色质浓缩和DNA增加5和15倍的能力次倍性。[4]处理4小时后，顺铂（800μM）引起RPTC坏死的典型特征。[5]

 

单元数据

 
细胞系 分析类型 浓度 孵化时间 公式 活动说明 PMID
人骨肉瘤细胞（HOS，143B，U2OS和MG‑63） 细胞周期分析 2微米 48小时   顺铂处理显着增加了所有细胞系中的G2 / M群体。 31059083
OVC细胞（A2780，TOV-112D和顺式A2780） 细胞毒性测定 0.5、1、2.5、5、10、20和50μM 48小时   顺铂和MEK抑制剂Cobimetinib（10 nM）的组合可增强三种卵巢癌细胞系（A2780，TOV-112D和cis-A2780）的细胞死亡。 31057611
HCC细胞系HepG2和Huh7 细胞活力测定 0-30μM 48小时   CD133 + HCC细胞显示出对顺铂的耐药性。 31056532

 
化验
方法 测试指标 PMID
免疫印迹

ATF3; 

 

FEN1; 

 

PD-L1 / p-MEK / MEK / p-STAT3 / STAT3; 

 

LC3B-I / LC3B-II / Beclin-1； 

 

p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR; 

 20651982 29541412 29228662 26715839
免疫荧光

H2A.X / RPA; 

 

γ-H2A.X/ 53BP1; 

 

N-钙粘蛋白/ E-钙粘蛋白/波形蛋白 

 

LC3B; 

 28993682 28105207 26715839
生长抑制测定

细胞活力; 

 26062553
体内 顺铂已被证明在多种动物肿瘤模型中可以有效地消退肿瘤的生长，包括头颈癌异种移植物，宫颈鳞癌异种移植物，睾丸癌异种移植物，卵巢癌异种移植物，乳腺癌异种移植物，结肠癌，异种移植肝母细胞瘤，等等。在第1天和第7天每周静脉给药的顺铂（5 mg / kg）分别诱导了浆液异种移植物Ov.Ri（C）和OVCAR-3的77.5％和85.1％的肿瘤生长抑制（GI）。[6]