CGP 57380(MNK1 Inhibitor) MNK1抑制剂|CAS 522629-08-9
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
CGP 57380 (CGP57380, MNK1 Inhibitor)是吡唑–嘧啶类化合物，是具有细胞渗透性的MNK1选择性抑制剂，IC50值为2.2 μM，对ERK1/2、PKC、p38、JNK1或c-Src-like激酶无明显抑制作用。MNK1是唯一一个可直接调节eIF4E活性的激酶，在MAPK通路的信号转导中有重要作用，与多种癌症的发生密切相关。
产品性质
|
英文别名 (English Synonym) |
CGP 57380, CGP57380, MNK1 Inhibitor |
|
靶点 (Target) |
MNK1 |
|
通路 (Pathway) |
MAPK/ERK–MNK |
|
CAS号 (CAS NO.) |
522629-08-9 |
|
分子式 (Formula) |
C11H9FN6 |
|
分子量 (Molecular Weight) |
244.23 |
|
外观 (Appearance) |
粉末 |
|
纯度 (Purity) |
≥98% |
|
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
|
结构式 (Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在细胞实验中，CGP57380抑制eIF4E的磷酸化，其IC50是3 μM。在293细胞中，CGP57380诱导eIF4E的去磷酸化， 增加cap依赖的报告基因活性。[1] 在大鼠血管平滑肌细胞中，CGP 57380以剂量依赖的方式抑制Ang II诱导的eIF4E磷酸化和VSMC肥大。[2] CGP57380 (10 μM)抑制原代BC细胞中的AKT活化。在K562细胞中，CGP57380 (10 μM)对β-catenin的抑制依赖于eIF4E去磷酸化。[4]
（二）动物实验（体内实验）
腹腔注射CGP57380 (40 mg/kg/d)有效抑制BC CML细胞对连续移植免疫缺陷的小鼠的作用以及作为LSCs的作用。[4]
参考文献
1.Knauf U, et al. Negative regulation of protein translation by mitogen-activated protein kinase-interacting kinases 1 and 2. Mol Cell Biol. 2001 Aug;21(16):5500-11.
2.Ishida M, et al. Mnk1 is required for angiotensin II-induced protein synthesis in vascular smooth muscle cells. Circ Res. 2003 Dec 12;93(12):1218-24.
3.Chrestensen CA, et al. Loss of MNK function sensitizes fibroblasts to serum-withdrawal induced apoptosis. Genes Cells. 2007 Oct;12(10):1133-40.
4.Lim S, et al. Targeting of the MNK-eIF4E axis in blast crisis chronic myeloid leukemia inhibits leukemia stem cell function. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Jun 18;110(25):E2298-307.
HB221116
CGP 57380 (CGP57380, MNK1 Inhibitor)是吡唑–嘧啶类化合物，是具有细胞渗透性的MNK1选择性抑制剂，IC50值为2.2 μM，对ERK1/2、PKC、p38、JNK1或c-Src-like激酶无明显抑制作用。MNK1是唯一一个可直接调节eIF4E活性的激酶，在MAPK通路的信号转导中有重要作用，与多种癌症的发生密切相关。
产品性质
|
英文别名 (English Synonym) |
CGP 57380, CGP57380, MNK1 Inhibitor |
|
靶点 (Target) |
MNK1 |
|
通路 (Pathway) |
MAPK/ERK–MNK |
|
CAS号 (CAS NO.) |
522629-08-9 |
|
分子式 (Formula) |
C11H9FN6 |
|
分子量 (Molecular Weight) |
244.23 |
|
外观 (Appearance) |
粉末 |
|
纯度 (Purity) |
≥98% |
|
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
|
结构式 (Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在细胞实验中，CGP57380抑制eIF4E的磷酸化，其IC50是3 μM。在293细胞中，CGP57380诱导eIF4E的去磷酸化， 增加cap依赖的报告基因活性。[1] 在大鼠血管平滑肌细胞中，CGP 57380以剂量依赖的方式抑制Ang II诱导的eIF4E磷酸化和VSMC肥大。[2] CGP57380 (10 μM)抑制原代BC细胞中的AKT活化。在K562细胞中，CGP57380 (10 μM)对β-catenin的抑制依赖于eIF4E去磷酸化。[4]
（二）动物实验（体内实验）
腹腔注射CGP57380 (40 mg/kg/d)有效抑制BC CML细胞对连续移植免疫缺陷的小鼠的作用以及作为LSCs的作用。[4]
参考文献
1.Knauf U, et al. Negative regulation of protein translation by mitogen-activated protein kinase-interacting kinases 1 and 2. Mol Cell Biol. 2001 Aug;21(16):5500-11.
2.Ishida M, et al. Mnk1 is required for angiotensin II-induced protein synthesis in vascular smooth muscle cells. Circ Res. 2003 Dec 12;93(12):1218-24.
3.Chrestensen CA, et al. Loss of MNK function sensitizes fibroblasts to serum-withdrawal induced apoptosis. Genes Cells. 2007 Oct;12(10):1133-40.
4.Lim S, et al. Targeting of the MNK-eIF4E axis in blast crisis chronic myeloid leukemia inhibits leukemia stem cell function. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Jun 18;110(25):E2298-307.
HB221116
暂无内容
暂无内容