Bcl-2蛋白抑制剂|ABT-737(ABT737,ABT 737)|CAS 852808-04-9
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
产品描述
ABT-737是一种有效的、细胞通透性的Bcl-2蛋白抑制剂，与Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w亲和力很高（Ki<1 nM），EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1、Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737干扰癌细胞中Bcl-2家族蛋白的相互作用，并诱导癌细胞凋亡，另外，在移植瘤动物体内，ABT-737可以引起肿瘤快速衰退。
目前，ABT-737已用于临床Phase 2研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
ABT737, ABT 737 |
|
化学名（Chemical Name） |
4-[4-[(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)- 1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]-benzamide |
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靶点（Target） |
Bcl-2 |
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CAS 号（CAS NO.） |
852808-04-9 |
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分子式（Molecular Formula） |
C42H45ClN6O5S2 |
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分子量（Molecular Weight） |
813.4 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测ABT-737对淋巴细胞的作用，不同浓度的ABT-737（0.0001-10 μM）孵育B细胞和T细胞，anti-IgM激活正常的人B细胞，而ABT-737抑制B淋巴细胞增殖，IC50为0.08 μM；相同地，使用anti-CD3刺激T细胞，ABT-737抑制T细胞增殖，IC50为0.40 μM。[2]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，用ABT-737（50、25、5 mg/kg）处理KLH C57BL6/J小鼠，50 mg/kg ABT-737完全抑制KLH刺激的T细胞增殖。[2]
参考文献
[1] Konopleva M, et al. Mechanisms of apoptosis sensitivity and resistance to the BH3 mimetic ABT-737 in acute myeloid leukemia. Cancer Cell 10(5): 375-388 (2006).
[2] Bardwell PD, et al. The Bcl-2 Family Antagonist ABT-737 Significantly Inhibits Multiple Animal Models of Autoimmunity. J Immunol 182: 7482-7489 (2009).
[3] Klymenko T, et al. The Novel Bcl-2 Inhibitor ABT-737 Is More Effective in Hypoxia and Is Able to Reverse Hypoxia-Induced Drug Resistance in Neuroblastoma Cells. Mol Cancer Ther 10(12): 2373–2383 (2011).
[4] Mérino D, et al. Bcl-2, Bcl-xL, and Bcl-w are not equivalent targets of ABT-737 and navitoclax (ABT-263) in lymphoid and leukemic cells. Blood 119: 5807-5816 (2012).
[5] Parrondo R, et al. ABT-737, a small molecule Bcl-2/Bcl-xL antagonist, increases antimitotic-mediated apoptosis in human prostate cancer cells. Peer J. 1: e144 (2013).
HB181128
产品描述
ABT-737是一种有效的、细胞通透性的Bcl-2蛋白抑制剂，与Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w亲和力很高（Ki<1 nM），EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1、Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737干扰癌细胞中Bcl-2家族蛋白的相互作用，并诱导癌细胞凋亡，另外，在移植瘤动物体内，ABT-737可以引起肿瘤快速衰退。
目前，ABT-737已用于临床Phase 2研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
ABT737, ABT 737 |
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化学名（Chemical Name） |
4-[4-[(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)- 1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]-benzamide |
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靶点（Target） |
Bcl-2 |
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CAS 号（CAS NO.） |
852808-04-9 |
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分子式（Molecular Formula） |
C42H45ClN6O5S2 |
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分子量（Molecular Weight） |
813.4 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测ABT-737对淋巴细胞的作用，不同浓度的ABT-737（0.0001-10 μM）孵育B细胞和T细胞，anti-IgM激活正常的人B细胞，而ABT-737抑制B淋巴细胞增殖，IC50为0.08 μM；相同地，使用anti-CD3刺激T细胞，ABT-737抑制T细胞增殖，IC50为0.40 μM。[2]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，用ABT-737（50、25、5 mg/kg）处理KLH C57BL6/J小鼠，50 mg/kg ABT-737完全抑制KLH刺激的T细胞增殖。[2]
参考文献
[1] Konopleva M, et al. Mechanisms of apoptosis sensitivity and resistance to the BH3 mimetic ABT-737 in acute myeloid leukemia. Cancer Cell 10(5): 375-388 (2006).
[2] Bardwell PD, et al. The Bcl-2 Family Antagonist ABT-737 Significantly Inhibits Multiple Animal Models of Autoimmunity. J Immunol 182: 7482-7489 (2009).
[3] Klymenko T, et al. The Novel Bcl-2 Inhibitor ABT-737 Is More Effective in Hypoxia and Is Able to Reverse Hypoxia-Induced Drug Resistance in Neuroblastoma Cells. Mol Cancer Ther 10(12): 2373–2383 (2011).
[4] Mérino D, et al. Bcl-2, Bcl-xL, and Bcl-w are not equivalent targets of ABT-737 and navitoclax (ABT-263) in lymphoid and leukemic cells. Blood 119: 5807-5816 (2012).
[5] Parrondo R, et al. ABT-737, a small molecule Bcl-2/Bcl-xL antagonist, increases antimitotic-mediated apoptosis in human prostate cancer cells. Peer J. 1: e144 (2013).
HB181128
暂无内容
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